发明名称 COMPUESTOS TETRAHIDROCICLOPENTA [B] INDOL COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE ANDROGENOS
摘要 1.- Un compuesto de Fórmula (I)caracterizado porque el centro de carbono "C*" puede estar en la configuración R, S o R/S; R1 representa ciano, -CH=NOCH3, -OCHF2, o -OCF3; R2 representa -COR2a o -SO2R2b; R2a representa alquilo (C1-C4) alcoxi (C1-C4) ciclopropilo, o NRaRb; R2b representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, o -NRaRb; Ra y Rb representa independientemente en cada caso H o alquilo (C1-C4); yR3 representa un grupo heteroarilo seleccionado a partir del grupo que consiste de piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo y tiadiazolilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes, seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste de metilo, etilo, bromo, cloro, fluoro, -CHF2-, -CF3, hidroxi, amino y -NHCH2CO2H, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable. 2.- El compuesto o sal de conformidad con la Reivindicación 1, caracterizado porque R1 representa ciano, o CH=NOCH3. 3.- El compuesto o sal de conformidad con la Reivindicación 2, caracterizado porque R1 representa ciano. 4.- Un compuesto o sal de conformidad con cualquiera de las Reivindicaciones 1-3, caracterizado porque R2a representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), ciclopropilo, o -N(CH3)2 y R2b representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, -N(CH3)2 o -N(C2H5)2. 5.- El compuesto o sal de conformidad con la Reivindicación 4, caracterizado porque R2 representa -COR2a y R2a representa etilo, isopropilo, metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, isobutoxi, terc-butoxi, ciclopropilo, o -N(CH3)2. 6.- El compuesto o sal de conformidad con la Reivindicación 5, caracterizado porque R2a representa isopropoxi. 7.- El compuesto o sal de conformidad con la Reivindicación 4, caracterizado porque R2 representa SO2R2b y R2b representa metilo, etilo, propilo, ciclopropilo, -N(CH3)2 o -N(C2H5)2.
申请公布号 CO6190513(A2) 申请公布日期 2010.08.19
申请号 CO20090050693 申请日期 2009.05.18
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 GAVARDINAS KONSTANTINOS;GREEN JONATHAN;JADHAV PRABHAKAR KONDAJI;MATTHEWS DONALD PAUL
分类号 A61K31/404;A61P9/04;A61P9/10;C07D209/58 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人
主权项
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