发明名称 生产叔醇的方法
摘要 叔醇可在醚制溶剂中三氯化镧和氯化锂存在下通过羧酸酯与Grignard试剂的反应制备得到。该方法特别适合生产式(A)的(αS)-α-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯丙醇,其为孟鲁司特(montelukast)生产中的中间体。<img file="200880024435.2_AB_0.GIF" wi="328" he="76" />
申请公布号 CN101808960A 申请公布日期 2010.08.18
申请号 CN200880024435.2 申请日期 2008.07.10
申请人 隆萨有限公司 发明人 约翰·麦克加瑞堤;弗朗西斯·迪周周
分类号 C07B49/00(2006.01)I;C07C29/147(2006.01)I;C07C31/135(2006.01)I;C07C31/12(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I 主分类号 C07B49/00(2006.01)I
代理机构 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 代理人 樊英如
主权项 1.生产式(I)的叔醇的方法<img file="F2008800244352C00011.GIF" wi="417" he="204" />其中R<sup>1</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基,Q为C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基、芳基或杂芳基或者由任意两个或多个前述基团组成的有机部分,C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基、芳基或杂芳基中的每一个可选地被一个或多个选自羟基、氟、氯、氨基、C<sub>1-4</sub>烷氨基和二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基的取代基所取代,该方法通过式(II)的羧酸酯<img file="F2008800244352C00012.GIF" wi="437" he="170" />其中R为C<sub>1-10</sub>烷基、芳基或芳基烷基,与式(III)的Grignard试剂R<sup>1</sup>MgX        (III),其中R<sup>1</sup>如上述定义,而X为氯、溴或碘,在醚制溶剂中三氯化镧和氯化锂存在下的反应实现。
地址 瑞士巴塞尔