发明名称 COMPUESTO AZAHETEROCICLILO O AZAHETEROCICLENILO SUSTITUIDOS, SU USO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDEN
摘要 Un compuesto de la formula 1 en donde R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrogeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R2 y R9 son cada uno independientemente grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido, o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3, R5 y R7 son cada uno independientemente 1,1- o 1,2-cicloalquileno opcionalmente sustituido o 1,1- o 1,2-heterociclileno opcionalmente sustituido; o metileno o etileno, sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cíclico opcionalmente sustituido o un grupo aromático opcionalmente sustituido, y en donde el metileno o etileno es además opcionalmente sustituido con un sustituyente de grupo alifático, o R4, R6, R8 y R10 son cada uno independientemente H o grupo alifático opcionalmente sustituido; el anillo de formula (2) es azaheterociclilo monocíclico sustituido o azaheterociclilo multicíclico opcionalmente sustituido, o azaheterociclenilo multicíclico opcionalmente sustituido, en donde la instauracion se encuentra en el anillo distante al anillo que lleva la parte R9-L-(N(R8))-R7-C(O)-)nN(R6)-R3-C(O)-N y al cual se fija la parte -C(O)-N(R4)-R3-C(O)C(O)NR2R1; L es -C(O), -OC(O),-NR10C(O)-, -S(O)2- o -NR10S(O)2-; y N es 0 o 1, o una sal farmacéuticamente aceptable o prodroga del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o prodroga, siempre que cuando es el anillo de formula (2) es como en formula (3) sustituido, entonces L es -OC(O)- y R9 es alifático opcionalmente sustituido, o por lo menos uno de entre R3, R5 y R7 es etileno sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cíclico opcionalmente sustituido o un grupo aromático opcionalmente sustituido y en donde el etileno es además opcionalmente sustituido con un sustituyente de grupo alifático, o R4 es alifático opcionalmente sustituido.
申请公布号 AR072314(A2) 申请公布日期 2010.08.18
申请号 AR2009P102352 申请日期 2009.06.25
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D403/12;C07D487/04;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/497;A61P31/14 主分类号 (IPC1-7):C07D403/12
代理机构 代理人
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