主权项 |
1.制备式(IIa’)化合物或其盐的方法:<img file="FSB00000006813500011.GIF" wi="537" he="334" />包括:(i)在酸存在下使式(IVa)化合物或其盐,<img file="FSB00000006813500012.GIF" wi="435" he="333" />其中Hal为卤素,与式(IVb)化合物反应,<img file="FSB00000006813500013.GIF" wi="462" he="210" />其中R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>彼此独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sub>9</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,或R<sub>7</sub>和R<sub>9</sub>一起形成C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基,或R<sub>6</sub>和R<sub>8</sub>一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;和(ii)在铂或钯催化剂存在下使所得式(IVc)化合物<img file="FSB00000006813500014.GIF" wi="591" he="415" />与式(IVd)化合物反应,<img file="FSB00000006813500021.GIF" wi="620" he="275" />其中X是卤素,R<sub>5</sub>和R’<sub>5</sub>彼此独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,或一起形成C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-亚烷基;和(iii)通过用酸处理相继或在单一步骤中从所得式(IVe)化合物中除去保护基,<img file="FSB00000006813500022.GIF" wi="847" he="420" />(iv)分离出所得式(IIa’)化合物或其盐。 |