发明名称 缬沙坦的制备方法
摘要 本发明涉及血管紧张素受体阻滞剂(ARB;也称作血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)及其盐的制备方法、新中间体和方法步骤。
申请公布号 CN101153027B 申请公布日期 2010.08.18
申请号 CN200710169252.7 申请日期 2003.09.22
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 H·希尔特;G·塞德尔迈耶
分类号 C07D257/04(2006.01)I 主分类号 C07D257/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;张朔
主权项 1.制备式(IIa’)化合物或其盐的方法:<img file="FSB00000006813500011.GIF" wi="537" he="334" />包括:(i)在酸存在下使式(IVa)化合物或其盐,<img file="FSB00000006813500012.GIF" wi="435" he="333" />其中Hal为卤素,与式(IVb)化合物反应,<img file="FSB00000006813500013.GIF" wi="462" he="210" />其中R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>彼此独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sub>9</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,或R<sub>7</sub>和R<sub>9</sub>一起形成C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基,或R<sub>6</sub>和R<sub>8</sub>一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;和(ii)在铂或钯催化剂存在下使所得式(IVc)化合物<img file="FSB00000006813500014.GIF" wi="591" he="415" />与式(IVd)化合物反应,<img file="FSB00000006813500021.GIF" wi="620" he="275" />其中X是卤素,R<sub>5</sub>和R’<sub>5</sub>彼此独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,或一起形成C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-亚烷基;和(iii)通过用酸处理相继或在单一步骤中从所得式(IVe)化合物中除去保护基,<img file="FSB00000006813500022.GIF" wi="847" he="420" />(iv)分离出所得式(IIa’)化合物或其盐。
地址 瑞士巴塞尔