| 发明名称 | 一种头孢地尼的制备新方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种头孢地尼的制备新方法，具体地说，涉及一种通过新型活性酯的中间体来制备头孢地尼的方法。(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸(ATAA)与1-羟基苯并三氮唑(HOBT)脱水缩合生成新型活性酯：1-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(乙酰氧亚胺基)乙酰氧基]苯并三氮唑(AB-AE)，然后以AB-AE和7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸(7-AVCA)为原料，缩合反应，再水解制备头孢地尼。AB-AE稳定性好，便于储藏，且合成头孢地尼的产率达90％以上，工艺更适于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101798313A | 申请公布日期 | 2010.08.11 |
| 申请号 | CN201010111221.8 | 申请日期 | 2010.02.22 |
| 申请人 | 浙江永宁药业股份有限公司 | 发明人 | 方善综;汤有坚;徐辉;葛学苏 |
| 分类号 | C07D501/22(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D501/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种头孢地尼的制备方法，其特征在于包括如下的步骤(a)：(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸(以下简称ATAA)与1-羟基苯并三氮唑(简称HOBT)在溶剂中，在脱水缩合剂存在下，反应生成1-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(乙酰氧亚胺基)乙酰氧基]苯并三氮唑(以下简称AB-AE)：<img file="FSA00000017609600011.GIF" wi="1687" he="344" /> | ||
| 地址 | 318020 浙江省台州黄岩区梅花井路4号 | ||