利福平在小肠上部释药制剂的制备及其特征

摘要

公开了抗结核一线药物利福平小肠上部释放的药物制剂的制备方法以及这种药物制剂应该具备的体外药物溶出的特征和生物体内释放吸收的特征，其特征在于微丸肠溶包衣材料的增重为1％～9.9％之间、颗粒肠溶包衣材料的增重为1.5％～10.9％之间、微片肠溶包衣材料的增重为0.5％～8.9％之间和利福平微丸在生物体内的释放吸收曲线应具备在口服给药后的20分钟内其血药浓度相对于峰值血药浓度的16％±0～26％、在40分钟时其血药浓度相对于峰值血药浓度的50％±27％，在20分钟到40分钟时间区间中血药浓度的上升速率为峰值浓度的1.68％±1.05％。

主权项

一种抗结核一线药物利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、盐酸乙胺丁醇固定剂量复合制剂(FDC制剂)的制备方法，这种制备方法是将这四种药物制备成微丸、颗粒、微片，其中利福平实施肠溶材料包衣其它成分实施胃溶包衣材料或其中异烟肼实施肠溶材料包衣其它成分实施胃溶包衣材料，然后按照WHO提出的FDC制剂标准处方的剂量装填入胶囊内形成FDC制剂，其特征在于微丸肠溶包衣材料的增重为1％～9.9％之间、颗粒肠溶包衣材料的增重为1.5％～10.9％之间、微片肠溶包衣材料的增重为0.5％～8.9％之间。