发明名称 光学活性3-奎核醇衍生物的制造方法
摘要 本发明提供使用容易获得的钌化合物作为不对称还原催化剂,高收率地制造光学纯度高的光学活性3-奎核醇衍生物的方法。该方法是式(III)表示的光学活性3-奎核醇衍生物的制造方法,其特征在于,在式(II):Ru(X)(Y)(P<sub>X</sub>)<sub>n</sub>[R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>C<sup>*</sup>(NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>)-A-R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>C<sup>*</sup>(NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)]表示的钌化合物(II)的存在下将下述式(I)表示的3-奎宁环酮衍生物不对称氢化。<img file="200880105289.6_AB_0.GIF" wi="380" he="94" />(式中,R表示氢原子、C7~C18芳烷基等,X和Y表示氢原子、卤素原子等,P<sub>X</sub>表示膦配体,n表示1或2,R<sup>1</sup>~R<sup>8</sup>表示氢原子、C1~C20烷基等,*表示光学活性的碳原子,A表示亚乙基等)
申请公布号 CN101796050A 申请公布日期 2010.08.04
申请号 CN200880105289.6 申请日期 2008.09.02
申请人 国立大学法人北海道大学;日本曹达株式会社 发明人 大熊毅;新井则义;明石真也;大冈浩仁;井上勉
分类号 C07D453/02(2006.01)I;B01J31/24(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I 主分类号 C07D453/02(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 蒋亭;苗堃
主权项 1.式(III)表示的光学活性3-奎核醇衍生物的制造方法,其特征在于,在式(II)表示的钌化合物的存在下将式(I)表示的3-奎宁环酮衍生物不对称氢化,式(I)<img file="FPA00001039839900011.GIF" wi="591" he="258" />式中,R表示氢原子、未取代或具有取代基的C1~C20烷基、未取代或具有取代基的C2~C20链烯基、未取代或具有取代基的C3~C8环烷基、未取代或具有取代基的C5~C6环烯基、未取代或具有取代基的C7~C18芳烷基、或者未取代或具有取代基的C6~C18芳基,式(II):Ru(X)(Y)(P<sub>X</sub>)<sub>n</sub>[R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>C<sup>*</sup>(NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>)-A-R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>C<sup>*</sup>(NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)]式中,X和Y各自独立地表示氢原子、卤素原子、羧酸根、羟基或C1~C20烷氧基,P<sub>x</sub>表示膦配体,n表示1或2,R<sup>1</sup>~R<sup>8</sup>各自独立地表示氢原子、未取代或具有取代基的C1~C20烷基、未取代或具有取代基的C2~C20链烯基、未取代或具有取代基的C3~C8环烷基、未取代或具有取代基的C5~C6环烯基、未取代或具有取代基的C7~C18芳烷基、或者未取代或具有取代基的C6~C18芳基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的任一个与R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的任一个可以结合而形成环,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的任一个与R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中的任一个可以结合而形成环,*表示光学活性的碳原子,A表示可以具有醚键的未取代或具有取代基的C1~C3亚烷基、未取代或具有取代基的C3~C8亚环烷基、未取代或具有取代基的亚芳基、或者未取代或具有取代基的2价的杂环基,此外,A为未取代或具有取代基的C1~C3亚烷基时,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的任一个与R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的任一个可以结合而形成环,<img file="FPA00001039839900012.GIF" wi="287" he="268" />式中,R、*表示与上述相同的含义。
地址 日本北海道