盐孢菌酰胺及其使用方法

摘要

本发明是基于如下发现：海洋放线菌菌株CNB392和CNB476的某些发酵产物是高增生性哺乳动物细胞的有效抑制剂。CNB392和CNB476菌株存在于小单孢菌科中，而且盐孢菌这一属名已经被提议用于这种专性海洋族群。由这种菌株产生的反应产物被归为盐孢菌酰胺，在治疗肿瘤疾病方面特别有效，这是由于其具有低分子量、低IC50值、高药效，以及癌细胞对真菌的选择性。

主权项

1.一种药物组合物，其包含具有结构(I)的化合物和药学上可接受的载体：其中：R₁至R₃各自独立地为-H、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基、取代杂环基、环烷基、取代环烷基、烷氧基、取代烷氧基、硫烷基、取代硫烷基、羟基、卤素、氨基、酰胺基、羧基、-C(O)H、酰基、氧酰基、氨基甲酸酯、磺酰基、氨磺酰或砜基；每个R₄独立地为烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、环烷基或取代环烷基；E₁至E₄各自独立地为-O、-NR₅或-S，其中R₅为-H或C₁-₆烷基；以及X为0至8。