喹啉化合物的晶型以及彼之制法;CRYSTAL FORM OF QUINOLINE COMPOUND AND PROCESS FOR ITS PRODUCTION

摘要

在此提供一种安定性极佳的晶形匹伐他汀钙(pitavastatin calcium)之药物的制法。在制造以式(1)表示的化合物(匹伐他汀钙)时：;水含量系调整到5至15%之水准，并且晶型系控制至晶型A，由是制得安定性极佳的药物。

主权项

1.一种式(1)化合物之晶体(晶型A)，其特征为此晶体含有5至15%的水，并且在其以CuK α照射而测得的粉末X-光绕射图案中所显现的峰在绕射角(2 θ)6.72°、9.08°、13.96°、18.32°、20.68、30.16处的相对强度高于25%。 ;2.如申请专利范围第1项之晶体(晶型A)，其含有7至15%的水。 ;3.如申请专利范围第1项之晶体(晶型A)，其含有7至13%的水。 ;4.如申请专利范围第1项之晶体(晶型A)，其含有9至13%的水。 ;5.一种如申请专利范围第1项之晶体(晶型A)的制法，其特征为包含将钙化合物加至溶解于水中或含有至少60%水之C1-4醇中的式(2)化合物：其中M + 表示硷金属离子。 ;6.一种如申请专利范围第1项之晶体(晶型A)的药物之制法，其特征为包含将水含量调整到5至15%之水准。 ;7.一种药学组成物，其特征为含有如申请专利范围第1项之晶体(晶型A)。;图1是晶型A的粉末X-光绕射图案，其中水含量是8.78%。;图2是粉末X-光绕射图案，此时使用于图1中的晶体被乾燥至水含量为3.76%。