取代的哌嗪基吡嗪和吡啶作为5-HT₇受体拮抗剂

摘要

本发明提供通式(I)的选择性5-HT₇受体拮抗剂化合物和它们在偏头痛的治疗中的用途：其中A是-C(H)＝或-N＝；m是0，1或2；R¹是任选被取代的苯基，任选取代的吡唑-4-基；任选取代的咪唑基，任选取代的吡啶基，或噻吩基；R²是氢或甲基；和R³和R⁴按照说明书中所定义。

主权项

1.下式的化合物或它的药物学上可接受的盐：式中：A是-C(H)＝或-N＝，R¹选自于任选被甲氧基或1-3个独立地选择的氯或氟取代基所取代的苯基；任选被1到3个甲基或乙基取代的吡唑-4-基；任选被1或2个C₁-C₃甲基或乙基取代的咪唑基；任选被氟或氯取代的吡啶基；和噻吩基；R²是氢或甲基；m是0，或2；R³选自氢，氟，氯，羟基，甲氧基，羟甲基，氰基甲基，甲氧基甲基，乙酰基，甲基羰基氨基，甲基羰基氨基甲基，吡唑-1-基甲基，和三唑基甲基，前提条件是当R³是氢时，m不是0；各R⁴独立地选自氟，氯，甲基和甲氧基；或者，两个R⁴基团与它们所连接到的苯基一起相结合形成吲哚-4-基。