| 发明名称 | 5-氟-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺及其衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及高收率和纯度的5-氟-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-胺的合成方法。本发明还涉及5-氟-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-胺衍生物的合成方法。这些方法用于制备生物活性化合物，特别是一些GSK-3抑制剂或其衍生物。试剂和条件：i.Pd(OAc)<sub>2</sub>，PPh<sub>3</sub>，Et<sub>3</sub>N，H<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>；ii.1)(COCl)<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>Cl<sub>2</sub>，催化剂DMF；2)NH<sub>3</sub>(g)，二噁烷，iii.TFAA，Et<sub>3</sub>N，CH<sub>2</sub>Cl<sub>2</sub>，0℃；iv.H<sub>2</sub>NNH<sub>2</sub>·H<sub>2</sub>O，正丁醇，回流。<img file="200880104814.2_AB_0.GIF" wi="542" he="191" /> | ||
| 申请公布号 | CN101790532A | 申请公布日期 | 2010.07.28 |
| 申请号 | CN200880104814.2 | 申请日期 | 2008.07.31 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 发明人 | J-M·吉米内斯;P·克里尔;A·米勒;J·格林;高淮;S·L·J-L·哈蒙;A·C·德洛斯 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 陈昕 |
| 主权项 | 1.制备式5的化合物的方法：<img file="FPA00001037685600011.GIF" wi="287" he="338" />包括在适当脱氯条件下选择性地使式1的化合物脱氯的步骤：<img file="FPA00001037685600012.GIF" wi="335" he="208" />从而形成式2的化合物：<img file="FPA00001037685600013.GIF" wi="510" he="222" /> | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞 | ||