铂配合物及其制备方法和药用用途

摘要

本发明属药物化学和医药技术领域，涉及新的具有抗肿瘤活性的铂配合物、制备方法及其药用用途。本发明公开了如下式(1)所示的铂配合物，经药理研究，结果显示，所述的的铂配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系。在对人肺腺癌细胞(SPCA-1)的细胞毒活性测试中，结果显示，所述铂配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明的铂配合物可制成包含安全有效量铂配合物及药用载体的各种制剂。

主权项

1.式(1)所示结构的铂配合物：式中，R₁为含有1～6个碳原子的直链或支链烷基或1～3个卤素取代的支链烷基、含有2～6个碳原子的直链或支链烯基、含有2～6个碳原子的直链或支链炔基、含有3～6个碳原子的环烷基或含有4～6个碳原子的环烯基；R₂为氢、任意位置上单取代或多取代的含有1～6个碳原子的直链或支链烷基、含有1～6个碳原子的直链烷氧基或支链烷氧基、含有1～6个碳原子的烷酰基、氯、溴或碘；两个X分别为卤素，如式(1a)所示，或连接起来形成一个基团Y，如式(1b)所示，所述Y为二羧酸根。