发明名称 医药组合物;PHARMACEUTICAL COMPOSITION
摘要 本发明系关于一种组合,特别系一种医药组合物,其中包含之有效成份为(iii)一种AT1-接受器拮抗剂或是一种其医药上可接受之盐类;(ii)(a)一种胰岛素分泌加强剂或是一种其医药上可接受之盐类或(b)一种胰岛素敏感剂或是一种其医药上可接受之盐类;若系一种医药组合物则尚包含一种医药上可接受载剂。
申请公布号 TWI327468 申请公布日期 2010.07.21
申请号 TW097122770 申请日期 2001.08.20
申请人 诺华公司 NOVARTIS AG 瑞士 发明人 马哥姆 亚里生;马裘里 里根 盖林
分类号 主分类号
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种用于预防、延缓恶化或是治疗疾病或失常之医药组合物,该疾病或失常系选自由高血压、郁血性心衰竭、糖尿病性视网膜病变、斑退化、糖尿病性肾病变、肾小动脉血管球硬化、慢性肾衰竭、糖尿病性神经病变、X症候、经前症候、冠状血管心脏病、心绞痛、心肌梗塞、中风、血管再狭窄、高血糖症、高血胰岛素症、高血脂症、高血三甘油酯症、抗胰岛素、葡萄糖代谢不全、葡萄糖耐受不全(IGT)状况、空腹血葡萄糖不全状况、肥胖、糖尿病性视网膜病变、斑退化、白内障、糖尿病性肾病变、肾小动脉血管球硬化慢性肾衰竭、糖尿病性神经病变、勃起障碍、皮肤及结缔组织失常、足部溃疡及溃疡性直肠炎、内皮失常及血管应变不全组成之群、其中有效成份系由以下所组成(i)一种AT1-接受器拮抗剂或是一种其医药上可接受之盐类;(ii)一种选自DPP-IV抑制剂、GLP1及GLP1拮抗剂或其医药上可接受之盐类之胰岛素分泌加强剂;及(iii)进一步包括一或多种医药上可接受载剂。 ;2.根据请求项1之组合物,其中该AT1-接受器拮抗剂系选自包括凡沙坦(valsartan)、罗沙坦(losartan)、坎地沙坦(candesartan)、伊波沙坦(eprosartan)、艾贝沙坦(irbesartan)、欧米沙坦(olmesartan)、沓梭沙坦(tasosartan)、特米沙坦(telmisartan)及,在个别情况下,其医药上可接受盐类组成之群。 ;3.根据请求项2之组合物,其中该AT1-接受器拮抗剂系凡沙坦或其医药上可接受盐类。 ;4.根据请求项2之组合物,其中该胰岛素分泌加强剂系选自吡咯啶,1-[(3-羟基-1-金刚烷基)胺基]乙醯基-2-氰基-,(S)及1-{2-[(5-氰基吡啶-2-基)胺基]乙基胺基}乙醯基-2(S)-氰基-吡咯啶二盐酸盐及,在个别情况下,其医药上可接受盐类组成之群。 ;5.根据请求项2之组合物,其中该胰岛素分泌加强剂系吡咯啶,1-[(3-羟基-1-金刚烷基)胺基]乙醯基-2-氰基-,(S)或其医药上可接受盐类。 ;6.根据请求项2之组合物,其中:(i)该AT1-接受器拮抗剂系凡沙坦或其医药上可接受盐类,及(ii)该胰岛素分泌加强剂系吡咯啶,1-[(3-羟基-1-金刚烷基)胺基]乙醯基-2-氰基-,(S)或其医药上可接受盐类。 ;7.根据请求项1至6中任一项之组合物,其系分别使用或为固定组合。 ;8.一种请求项1至6中任一项组合物之用途,其系用于制备用于预防、延缓恶化或是治疗选自由高血压、郁血性心衰竭、糖尿病性视网膜病变、斑退化、糖尿病性肾病变、肾小动脉血管球硬化、慢性肾衰竭、糖尿病性神经病变、X症候、经前症候、冠状血管心脏病、心绞痛、心肌梗塞、中风、血管再狭窄、高血糖症、高血胰岛素症、高血脂症、高血三甘油酯症、抗胰岛素、葡萄糖代谢不全、葡萄糖耐受不全(IGT)状况、空腹血葡萄糖不全状况、肥胖、糖尿病性视网膜病变、斑退化、白内障、糖尿病性肾病变、肾小动脉血管球硬化慢性肾衰竭、糖尿病性神经病变、勃起障碍、皮肤及结缔组织失常、足部溃疡及溃疡性直肠炎、内皮失常及血管应变不全组成之群之疾病或失常的药物。 ;9.根据申请专利范围第8项之用途,其系用于制备用于预防、延缓恶化或是治疗选自由高血压,特别是ISH、郁血性心衰竭、内皮失常及血管应变不全及IGT组成之群之疾病或失常的药物。
地址 NOVARTIS AG 瑞士