一种含氮杂环胺类化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种含氮杂环胺类化合物及其制备方法。R¹基团是氢和C₁～C₄₀内的脂肪基团或C₆～C₆₀内的芳香基团或烷氧基、氨基、氟、氯。R²基团是氢和C₁～C₄₀内的脂肪基团或C₆～C₆₀内的芳香基团或是吡啶、取代吡啶、喹啉、取代喹啉。R³基团是氢和C₁～C₄₀内的脂肪基团或C₆～C₆₀内的芳香基团。R⁴基团是苄基(PhCH₂-)、对甲基苯磺酰基(Ts)、对硝基苯磺酰基(Ns)、二苯基膦酰基(Ph₂P＝O)、叔丁氧羰基(Boc)或苄氧羰基(Cbz)。该合成方法具有100％的原子经济性，其特征是在金属催化剂的催化下，通过sp³C-H活化的方式，实现2-取代的吡啶类、喹啉类、喹噁啉类衍生物与亚胺衍生物的加成，仅一步即可得到一类含氮杂环胺的化合物，此类含氮杂环胺可用于进一步合成具有生理活性的药物等。

主权项

1.一种含氮杂环胺类化合物，其结构用如下所示：式中：R¹基团是氢和C₁～C₄₀内的脂肪基团，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基；或C₆～C₆₀内的芳香基团，包括苯基，取代苯基，1-萘基，2-萘基；或烷氧基、氨基、氟、氯；R²基团是氢和C₁～C₄₀内的脂肪基团，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基；或C₆～C₆₀内的芳香基团，包括苯基，取代苯基，1-萘基，2-萘基；或是吡啶、取代吡啶、喹啉、取代喹啉；R³基团是氢和C₁～C₄₀内的脂肪基团，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基；或C₆～C₆₀内的芳香基团，包括苯基，取代苯基，1-萘基，2-萘基。R⁴基团是苄基(PhCH₂-)、对甲基苯磺酰基(Ts)、对硝基苯磺酰基(Ns)、二苯基膦酰基(Ph₂P＝O)、叔丁氧羰基(Boc)或苄氧羰基(Cbz)；但排除如下情况：1-苯基-2-(2-吡啶基)乙胺和1-(2，3-二苯基)-2-(2-喹啉基)乙胺。