发明名称 INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE ACTIVACION DE LIPOXIGENASA-5
摘要 Inhibidor FLAP del  cido 3-[3-terc-butilsulfanil-1-[4-(6-etoxi-piridin-3-il)-bencil]-5-(5-metil-piridin-2-ilmetoxi)-1H-indol-2-il]-2,2-dimetil-propionico, y sales del mismo farmaceuticamente aceptables. Tambien se describen metodos para preparar el inhibidor FLAP, o una sal del mismo farmaceuticamente aceptable, que incluye solvatos y polimorfos del mismo. Tambien se describen en la presente, composiciones farmaceuticas adecuadas para administracion a un mam¡fero que incluye el inhibidor FLAP, o una sal del mismo farmaceuticamente aceptable, y metodos para usar tales composiciones farmaceuticas para tratar condiciones o enfermedades respiratorias, as¡ como tambien otras condiciones o enfermedades mediadas por el leucotrieno o dependientes del leucotrieno. Reivindicacion 10: La sal farmaceuticamente aceptable de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 7 a 9, caracterizada porque la sal farmaceuticamente aceptable es el compuesto 2 y es cristalina y tiene al menos una de las siguientes propiedades: (1c) un patron de difraccion en polvo de rayos-X (XRPD) sustancialmente similar a uno expuesto en la Figura 1; (2c) un patron XRPD con picos a aproximadamente 17,2ø2-Teta, a aproximadamente 18,4ø2-Teta, a aproximadamente 19,1ø2-Teta, a aproximadamente 20,8ø2-Teta, y a aproximadamente 23,8ø2-Teta; (3c) un punto de fusion unico a aproximadamente 290øC hasta aproximadamente 295øC, como se mide por calorimetr¡a de exploracion diferencial (DSC); (4c) un DSC o un TGA sustancialmente similar a uno expuesto en la Figura 15; (5c) estabilidad f¡sica y qu¡mica (a 5øC, 25øC/60% RH, y/o 40øC/75% RH por al menos un mes en una c mara de humedad); (6c) sin higroscopicidad; (7c) espectro IR sustancialmente similar a uno expuesto en la Figura 19; y/o (8c) un patron de difraccion en polvo de rayos-X (XRPD) sustancialmente similar a un patron XRPD para cristales del compuesto 2, obtenidos a partir de metil terc-butil eter (MTBE) o acetonitrilo. Reivindicacion 11: La sal farmaceuticamente aceptable de conformidad con la reivindicacion 7, caracterizada porque la sal farmaceuticamente aceptable es el compuesto 2 y es el polimorfo cristalino de Forma B.
申请公布号 AR071903(A1) 申请公布日期 2010.07.21
申请号 AR2009P101872 申请日期 2009.05.26
申请人 AMIRA PHARMACEUTICALS, INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D401/14;A61K31/444;A61P11/06;C07D401/14;C07D213/643;C07D213/30;C07D209/30 主分类号 (IPC1-7):C07D401/14
代理机构 代理人
主权项
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