发明名称 苯并噻吩类衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种具有通式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="201010106845.0_AB_0.GIF" wi="284" he="184" />;该化合物或其药学上可接受的盐能在体外高效的抑制丙肝病毒NS5B聚合酶,从而在体内可能具有抗丙肝病毒活性,与类似结构的NS5B聚合酶抑制剂相比,其抑制活性更高。
申请公布号 CN101775003A 申请公布日期 2010.07.14
申请号 CN201010106845.0 申请日期 2010.02.04
申请人 银杏树药业(苏州)有限公司 发明人 陈力;谢欣
分类号 C07D333/70(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I 主分类号 C07D333/70(2006.01)I
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人 范晴
主权项 1.一种具有通式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FSA00000011600400011.GIF" wi="814" he="524" />其中,R<sub>1</sub>选自C1-C12烷基,C2-C12烯基,C2-C12炔基,C6-C14芳基,C3-C12杂环,C3-C18杂芳基烷基,C6-C18芳基烷基或C3-C7环烷基;R<sub>2</sub>选自氢,C1-C12烷基,C2-C12烯基,C2-C12炔基,C3-C12杂环,C3-C18杂芳基烷基,C6-C18芳基烷基或C3-C7环烷基;R<sub>3</sub>选自氢,卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>i</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或-OR<sub>l</sub>;R<sub>4</sub>选自氢,卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或-OR<sub>l</sub>;R<sub>5</sub>选自氢,卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或-OR<sub>l</sub>;R<sub>6</sub>选自氢,卤素,C1-C12烷基,C2-C12烯基,C6-C14芳基,C5-C14杂芳基,C6-C14芳基烷基,C5-C14杂芳基烷基,C3-C12杂环,C3-C7环烷基或C3-C7环烯基;A选自-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,-OR<sub>n</sub>,-NR<sub>o</sub>SO<sub>2</sub>NR<sub>p</sub>R<sub>q</sub>;B选自-CO-,-SO<sub>2</sub>-;R<sub>1</sub>、R<sub>6</sub>非氢时可被一种或一种以上的以下基团所任选取代:卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或-OR<sub>l</sub>;R<sub>2</sub>非氢时可被一种或一种以上的以下基团所任选取代:卤素或-OR<sub>m</sub>;上述中,R<sub>a</sub>,R<sub>b</sub>,R<sub>c</sub>,R<sub>d</sub>,R<sub>e</sub>,R<sub>f</sub>,R<sub>g</sub>,R<sub>h</sub>,R<sub>i</sub>,R<sub>j</sub>,R<sub>k</sub>,R<sub>l</sub>,R<sub>n</sub>,R<sub>o</sub>,R<sub>p</sub>,R<sub>q</sub>独立地选自氢或C1-C6烷基或C6-C14芳基;R<sub>m</sub>独立地选自氢或C1-C6烷基。
地址 215021江苏省苏州市工业园区星湖街218号C11楼301室
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