发明名称 |
通过影响粘连蛋白质表达阻止癌细胞的转移和新化合物及其应用 |
摘要 |
本发明提供了制备药物治愈疾病的方法,过程,化合物和组合物,其特征在于所述方法,过程,化合物和组合物是调节基因的表达,调节粘连蛋白质的分泌和调节它们的受体,从而达到治愈疾病的目的,在这里所说的调节作用有正的,也有负的调节作用,其中包括抑制癌的生长,其中包括粘连蛋白质和它们的受体包括纤维连接蛋白、整合素家族蛋白、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白,同时所述药物,方法,过程,化合物和组合物也可抗血管形成,这里所述癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌、黑素瘤、宫颈癌和子宫癌。 |
申请公布号 |
CN101772511A |
申请公布日期 |
2010.07.07 |
申请号 |
CN200880012065.0 |
申请日期 |
2008.02.15 |
申请人 |
太平洋艾瑞有限公司 |
发明人 |
陈沛光;麦美送 |
分类号 |
C07H15/256(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A01N43/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07H15/256(2006.01)I |
代理机构 |
北京华科联合专利事务所 11130 |
代理人 |
王为 |
主权项 |
1.一种组合物,用于调节粘连蛋白或血管生成素表达、分泌或合成,其特征是所述组合物含有如下结构式的化合物,该化合物是分离、纯化或合成的:<img file="FSB00000087887000011.GIF" wi="1140" he="392" />其中R1是H,羟基,O-当归酰基,O-顺芷酰基,O-千里光酰基,O-烷基,O-双苯甲酰基,O-苯甲酰基,O-链烷酰基,O-链烯酰基,O-苯甲基烷基取代的链烷酰基,O-芳香基,O-酰基,O-杂环化合物,O-杂环化合物或杂环芳香化合物,或其衍生物,其中R2是H,羟基,O-当归酰基,O-顺芷酰基,O-千里光酰基,O-烷基,O-双苯甲酰基,O-苯甲酰基,O-链烷酰基,O-链烯酰基,,O-苯甲基烷基取代的链烷酰基,O-芳香基,O-酰基,O-杂环化合物,O-杂环化合物或杂环芳香化合物,或其衍生物,R4是CH2R6或COR6,其中R6是一化学集团,含有羟基,O-当归酰基,O-顺芷酰基,O-千里光酰基,O-烷基,O-双苯甲酰基,O-苯甲酰基,O-链烷酰基,O-链烯酰基,O-苯甲基烷基取代的链烷酰基,O-芳香基,O-酰基,O-杂环化合物,O-杂环化合物或杂环芳香化合物,或其衍生物,R3是H或OH,R8是H或OH,特别是OH,R5是氢或糖链,糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸:葡萄糖,半乳糖,鼠李糖,阿拉伯糖,木糖,岩藻糖,阿咯糖,阿卓糖,古洛糖,艾杜糖,来苏糖,甘露糖,核糖,山梨糖,塔格糖,塔洛糖,果糖,或糖醛酸,葡萄糖醛酸,半乳糖醛酸,或其衍生物,或它们的组合,特别是CH3,在R1,R2和R6中,至少有两个含有下述集团:O-当归酰基,O-顺芷酰基,O-千里光酰基,O-烷基,O-双苯甲酰基,O-苯甲酰基,O-链烷酰基,O-链烯酰基,O-苯甲基烷基取代的链烷酰基,,O-芳香基,O-酰基,O-杂环化合物,O-杂环化合物或杂环芳香化合物,或其衍生物,或在R1,R2和R4中,至少一个糖链被下述集团中的两个所替代:当归酰基,顺芷酰基,千里光酰基,烷基,双苯甲酰基,苯甲酰基,链烷酰基,链烯酰基,苯甲基烷基取代的链烷酰基,,芳香基,酰基,杂环化合物,杂环化合物或杂环芳香化合物,或其衍生物,在这里R4是CH<sub>2</sub>R6;R1和R2各自含有一个当归酰基,或在R1,R2和R6中,至少有两个是O-当归酰基,或在R1,R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链,R3是H或OH;R8是H或OH,R5是氢或糖链,糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸:葡萄糖,半乳糖,鼠李糖,阿拉伯糖,木糖,岩藻糖,阿咯糖,阿卓糖,古洛糖,艾杜糖,来苏糖,甘露糖,核糖,山梨糖,塔格糖,塔洛糖,果糖,或糖醛酸,葡萄糖醛酸,半乳糖醛酸,或其衍生物,或它们的组合,其中化合物中的R9,R10,R11,R12,R13,R14,R15是独立的基团:CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>OH,CHO,COOH,COO-烷基,COO-芳香基,COO-杂环化合物,COO-杂环芳香化合物,CH<sub>2</sub>O芳香基,CH<sub>2</sub>O-杂环化合物,芳香基,烷基,羟基或乙酰基,在另一种情况下,R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸:葡萄糖,半乳糖,阿拉伯糖,或糖醛酸,葡萄糖醛酸,半乳糖醛酸,或其衍生物,或它们的组合。 |
地址 |
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