发明名称 1′-硫代氮杂靛玉红类化合物、用途及其制备方法
摘要 一种医药技术领域的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物、用途及其制备方法。所述化合物的结构如下式;所述化合物的制备方法包括如下步骤:将5-取代、6-取代、7-取代靛红衍生物或1-烃基-7-氮杂吲哚-2,3-二酮分别与噻吩并[2,3-b]吡啶-3-酮或苯并[b]噻吩-3(2H)-酮在碳酸钠为催化剂的条件下缩合得到R=O的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物;将R=O的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物与羟胺反应,得到R=NOH的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物;本发明还涉及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途;本发明还涉及所述化合物与无机酸、有机酸或氨基酸合成的在药学上可接受的盐。本发明的化合物可抑制或杀灭肿瘤细胞,具有抗肿瘤活性的特性,制备治疗肿瘤的药物。<img file="200910310372.3_AB_0.GIF" wi="739" he="351" />
申请公布号 CN101747339A 申请公布日期 2010.06.23
申请号 CN200910310372.3 申请日期 2009.11.25
申请人 上海交通大学 发明人 毛振民;俞鸣烽;张爱英
分类号 C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 上海交达专利事务所 31201 代理人 王锡麟;王桂忠
主权项 1.一种1′-硫代氮杂靛玉红类化合物,其特征在于,其结构式如下:<img file="F200910310372320091125C000011.GIF" wi="800" he="351" />其中:所述X为C或N,所述Y为C或N,且X、Y不同时为C;所述R为O或NOH;所述R1选自以下组合中的一种:H、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、乙酰基和丙酰基;所述R2选自以下组合中的一种:H、F、Cl、Br、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、NO2、CF3、NH2、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2Ph和OCH2CH2Ph;所述R3选自以下组合中的一种:H、F、Cl、Br、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、NO2、CF3、NH2、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2Ph和OCH2CH2Ph;所述R4为:当Y为C时,所述R4选自以下组合中的一种:F、Cl、Br、CH3、CH2CH3、CH2Ph、CH2CH2Ph、NO2、CF3、NH2、OH、OCH3、OCH2CH3、OCH2Ph和OCH2CH2Ph;当Y为N时,结构式中无R4。
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