| 发明名称 | 异烟肼噻二嗪硫酮化衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明为一种异烟肼噻二嗪硫酮化衍生物，解决已有衍生物中活性成份脂溶性差，不能溶解于水中或不能高度分散的问题。结构可以通过INH-THTT-R-THTT-INH来描述，其中INH代表抗结核药物异烟肼的结构；THTT是一种环状结构；R是含有两个伯胺的直链、非直链或环状烃基化合物(包括不同取代基的烃基结构)。该衍生物可以制备成高度分散的药物传递系统，包括脂质体、固体脂质纳米粒、类脂质体、微乳等剂型。这种衍生物不仅能提高异烟肼的脂溶性且能在体内水解释放异烟肼原药，增加了异烟肼细胞渗透性，降低了异烟肼在治疗中的耐药性，提高疗效。 | ||
| 申请公布号 | CN101747331A | 申请公布日期 | 2010.06.23 |
| 申请号 | CN201010028064.4 | 申请日期 | 2010.01.11 |
| 申请人 | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 | 发明人 | 陈书峰;杨放;田生云;李蔷薇;胡杨洋 |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人 | 冯忠亮 |
| 主权项 | 1.异烟肼噻二嗪硫酮化衍生物，其特征在于结构通过：INH-THTT-R-THTT-INH来描述，INH代表抗结核药物异烟肼的结构；THTT是一种环状结构；R是含有两个伯胺的直链或非直链或环状烃基化合物，其生产过程和通式如下：<img file="F2010100280644C00011.GIF" wi="800" he="448" /> | ||
| 地址 | 610052 四川省成都市东三环路二段龙潭都市工业集中发展区华冠路168号 | ||