发明名称 苯并咪唑聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂
摘要 公开了抑制聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性的化合物,含有该化合物的组合物以及使用它们治疗疾病的方法。
申请公布号 CN101754967A 申请公布日期 2010.06.23
申请号 CN200880025066.9 申请日期 2008.07.16
申请人 雅培制药有限公司 发明人 V·B·甘地;V·L·吉兰达;龚建春;T·D·彭宁;朱贵东
分类号 C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I 主分类号 C07D417/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 周慧敏;李连涛
主权项 1.式I的化合物<img file="F2008800250669C00011.GIF" wi="358" he="474" />或其盐,其中A<sup>1</sup>是杂芳基,其被A<sup>2</sup>取代并且是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>1A</sup>稠合;R<sup>1A</sup>是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;A<sup>2</sup>是杂芳基、杂环烷基或杂环烯基,其每个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>2A</sup>稠合;R<sup>2A</sup>是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;B<sup>1</sup>是氢、R<sup>3</sup>、CO(O)R<sup>3A</sup>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHR<sup>3A</sup>、C(O)N(R<sup>3A</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHR<sup>3A</sup>.或SO<sub>2</sub>N(R<sup>3A</sup>)<sub>2</sub>;R<sup>3A</sup>是烷基或环烷基;R<sup>3</sup>是烷基或链烯基,其每个是未取代的或被一个或两个独立选择的下述取代基取代:R<sup>4</sup>、OR<sup>4</sup>、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>4</sup>、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHR<sup>4</sup>、C(O)N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>或OH;R<sup>4</sup>是烷基或环烷基;C<sup>1</sup>、D<sup>1</sup>、E<sup>1</sup>每个独立地是氢、NO<sub>2</sub>、CN、R<sup>5</sup>、OR<sup>5</sup>、CO(O)R<sup>5</sup>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHR<sup>5</sup>、C(O)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>5</sup>、N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、OH、F、Cl、Br或I;R<sup>5</sup>是烷基、链烯基或炔基;其每个是未取代的或被一个或两个独立选择的下述取代基取代:R<sup>6</sup>、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>6</sup>、N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHR<sup>6</sup>、C(O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、OH、F、Cl、Br或I;R<sup>6</sup>是烷基或环烷基;其中每个前面的环状部分独立地是未取代的、未进一步取代的、被一个或两个或三个或四个或五个独立选择的下述取代基取代或进一步取代的:R<sup>7</sup>、OR<sup>7</sup>、SR<sup>7</sup>、S(O)R<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、C(O)R<sup>7</sup>、CO(O)R<sup>7</sup>、OC(O)R<sup>7</sup>、OC(O)OR<sup>7</sup>、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>7</sup>、N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHR<sup>7</sup>、C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、C(O)NHOH、C(O)NHOR<sup>7</sup>、C(O)NHSO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、C(O)NR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHR<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH<sub>2</sub>、C(N)NHR<sup>7</sup>、C(N)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、CNOH、CNOCH<sub>3</sub>、OH、(O)、N<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、F、Cl、Br或I;R<sup>7</sup>是R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>或R<sup>11</sup>;R<sup>8</sup>是苯基,其每个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>8A</sup>稠合;R<sup>8A</sup>是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;R<sup>9</sup>是杂芳基,其是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>9A</sup>稠合;R<sup>9A</sup>是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;R<sup>10</sup>是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基,其每个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>10</sup>A稠合;R<sup>10</sup>A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;R<sup>11</sup>是烷基、链烯基或链烯基,其每个是未取代的或被一个、两个、三个、四个或五个独立选择的下述取代基取代:R<sup>12</sup>、OR<sup>12</sup>、SR<sup>12</sup>、S(O)R<sup>12</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>12</sup>、N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、C(O)R<sup>12</sup>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHR<sup>12</sup>、C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、NHC(O)R<sup>12</sup>、NR<sup>12</sup>C(O)R<sup>12</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、NR<sup>12</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、NHC(O)OR<sup>12</sup>、NR<sup>12</sup>C(O)OR<sup>12</sup>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHR<sup>12</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、NHC(O)NH<sub>2</sub>、NHC(O)R<sup>12</sup>NHC(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>12</sup>C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、OH、(O)、C(O)OH、CN、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、F、Cl、Br或I;R<sup>12</sup>是R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>或R<sup>16</sup>;R<sup>13</sup>是苯基,其是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>13A</sup>稠合;R<sup>13A</sup>是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;R<sup>14</sup>是杂芳基,其是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>14A</sup>稠合;R<sup>14A</sup>是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;R<sup>15</sup>是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基,其每个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R<sup>15A</sup>稠合;R<sup>15A</sup>是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;R<sup>16</sup>是烷基、链烯基或链烯基,其每个是未取代的或被R<sup>17</sup>取代;和R<sup>17</sup>是苯基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基。
地址 美国伊利诺伊州