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La présente invention un procédé de préparation de morphine-6-glucuronide ou l'un de ses dérivés comprenant les étapes consistant : (ii) à faire réagir un composé répondant à la formule (I) suivante : dans laquelle : R1 représente un groupement carbonyle, COR5CO ou S02R6S02 avec un dérivé d'acide glucuronique répondant à la formule (II) suivante : dans laquelle : PG représente un groupe acétyle, isobutyryle, benzoyle ou pivaloyle, X représente un groupe trihalogénoacétamidate, et R4 représente un groupe (C1-C4)alkylcarboxylate, en présence d'un solvant aromatique et de trifluorométhanesulfonyle de triméthylsilane (ii) à faire réagir le produit obtenu à l'étape (i) avec un agent basique fort, puis (iii) à récupérer le produit obtenu à l'étape (ii).
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