二苯并硫氮*衍生物的制备方法

摘要

本发明提供一种通过使硝基苯衍生物与硫代水杨酸衍生物反应后，将得到的2-硝基-2’-羟基-苯硫醚衍生物还原，使得到的2-氨基-2’-羟基-苯硫醚衍生物脱水缩合，得到可以用作制备作为抗精神病药有用的11-〔4-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)〕-1-哌嗪基二苯并硫氮衍生物的初始原料的以二苯并〔b，f〕〔1，4〕硫氮-11-酮为代表的二苯并硫氮衍生物。

主权项

1.下述通式(5)表示的二苯并硫氮衍生物的制备方法，式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸相同或不同，表示氢原子，或碳原子数1～10个的直链状或支链状烷基、具有碳原子数1～10个的直链状或支链状烷基部分的碳原子数1～10个的烷氧基、具有碳原子数1～10个的直链状或支链状烷基部分的碳原子数2～11个的烷基羰基、苯基、萘基、蒽基、具有苯基部分、萘基部分或蒽基部分的芳氧基，或者具有苯基部分、萘基部分或蒽基部分的芳基羰基，其特征在于，使下述通式(1)表示的硝基苯衍生物与下述通式(2)表示的硫代水杨酸衍生物在选自水、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基咪唑啉酮、脂肪族醇类有机溶剂、酮类有机溶剂和腈类有机溶剂的溶剂中，在选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂和甲醇钠的碱存在的条件下发生反应，生成下述通式(3)表示的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后，将该2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原，生成下述通式(4)表示的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后，使该2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合；式中，R¹、R²、R³和R⁴表示与上述相同的含义，而X表示卤素原子；式中，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸表示与上述相同的含义；式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸表示与上述相同的含义；式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸表示与上述相同的含义。