发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS, INHIBIDORES CARBAMATO Y UREA DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA TIPO 1(11 BETA-HSD1),COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD,HIPERTENSION,TRASTORNOS COGNITIVOS Y OTRAS ENFERMEDADES.
摘要 Composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en la reduccion o control de la produccion de cortisol en una célula o la inhibicion de la conversion de cortisona en cortisol en una célula. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que Cy bicicloalquilo C7-12 o tricicloalquilo C9-12, donde 1-2 átomos de carbono se reemplazan opcionalmente por heteroátomos seleccionados independientemente entre N y O, y que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre halogeno, nitro, (CH2)xCN, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, (CH2)xOR4, haloalcoxi C1-3, (CH2)xN(R4)2, (CH2)xC(=NOH)NH2, (CH2)xNR4CON(R4)2, (CH2)xCON(R4)2, (CH2)xCO2R4, (CH2)xSO2N(R4)2, (CH2)xSO2R4, (CH2)xNR4COR4, (CH2)xNR4CO2R4, (CH2)xNR4SO2R4, (CH2)xOC(=O)N(R4)2, arilo opcionalmente sustituido representado por Ar1, heteroarilo opcionalmente sustituido representado por HetAr1, heterociclilo opcionalmente sustituido representado por HetCy1 y cicloalquilo opcionalmente sustituido representado por Cy1, donde Ar1, HetAr1, HetCy1 y Cy1 están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos representados por R7; B es (a) -C(O)OR1 o (b) arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 grupos representados por R6; R1 es alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, heterociclilalquilo C1-3, arilo, arilalquilo C1-3 o heteroarilalquilo C1-3, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre halogeno, nitro, (CH2)xCN, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, (CH2)xOR4, haloalcoxi C1-3, (CH2)xN(R4)2, (CH2)xC(=NOH)NH2, (CH2)xNR4CON(R4)2, (CH2)xCON(R4)2, (CH2)xCO2R4, (CH2)xSO2N(R4)2, (CH2)xSO2R4, (CH2)xNR4COR4, (CH2)xNR4CO2R4, (CH2)xNR4SO2R4, (CH2)xOC(=O)N(R4)2, arilo opcionalmente sustituido representado por Ar1, heteroarilo opcionalmente sustituido representado por HetAr1, heterociclilo opcionalmente sustituido representado por HetCy1 y cicloalquilo opcionalmente sustituido representado por Cy1, donde Ar1, HetAr1, HetCy1 y Cy1 están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos representados por R7; donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, heterociclilalquilo C1-3, la porcion alquilo de arilalquilo C1-3, heteroarilo y heteroarilalquilo C1-3 están opcionalmente sustituidos además con oxo; R2 y R3 son independientemente (a) hidrogeno; o (b) alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, heterociclilalquilo C1-3, arilalquilo C1-3, heteroarilalquilo C1-3 o (CH2)xCO2R4, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre halogeno, nitro, (CH2)xCN, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, (CH2)xOR4, (CH2)xN(R4)2, (CH2)xC(=NOH)NH2, (CH2)xNR4CON(R4)2, (CH2)xCON(R4)2, (CH2)xCO2R4, (CH2)xSO2N(R4)2, (CH2)xSO2R4, (CH2)xNR4COR4, (CH2)xNR4CO2R4, (CH2)xNR4SO2R4, (CH2)xOC(=O)N(R4)2, arilo opcionalmente sustituido representado por Ar1, heteroarilo opcionalmente sustituido representado por HetAr1, heterociclilo opcionalmente sustituido representado por HetCy1 y cicloalquilo opcionalmente sustituido representado por Cy1, donde Ar1, HetAr1, HetCy1 y Cy1 están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos representados por R7; donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, heterociclilalquilo C1-3, la porcion alquilo de arilalquilo C1-3, heteroarilo y heteroarilalquilo C1-3 están opcionalmente sustituidos además con oxo; o R2 y R3 tomados juntos forman alquileno C1-4 opcionalmente sustituido hasta con 2 grupos alquilo C1-3; cada R4 es independientemente (a) hidrogeno; o (b) alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo o arilalquilo C1-3, cada uno opcionalmente sustituido con halogeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, ciano o nitro; R5 es hidrogeno o alquilo C1-6; cada R6 se selecciona independientemente entre halogeno, nitro, (CH2)xCN, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, (CH2)xOR4, haloalcoxi C1-3, (CH2)xN(R4)2, (CH2)xC(=NOH)NH2, (CH2)xNR4CON(R4)2, (CH2)xCON(R4)2, (CH2)xCO2R4, (CH2)xSO2N(R4)2, (CH2)xSO2R4, (CH2)xNR4COR4, (CH2)xNR4CO2R4, (CH2)xNR4SO2R4, (CH2)xOC(=O)N(R4)2, arilo opcionalmente sustituido representado por Ar1, heteroarilo opcionalmente sustituido representado por HetAr1, heterociclilo opcionalmente sustituido representado por HetCy1 y cicloalquilo opcionalmente sustituido representado por Cy1, donde Ar1, HetAr1, HetCy1 y Cy1 están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos representados por R7, donde, cuando B es heteroarilo, R6 también puede ser oxo; cada R7 se selecciona independientemente entre halogeno, nitro, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, y CON(R4)2, con la condicion de que R7 también incluya oxo cuando HetAr1, HetCy1 y Cy1 están sustituidos con R7; x es 0, 1, 2 o 3; A es un enlace o CH2; m es 0,1, 2, 3 o 4; n es 1, 2, 3 o 4; y Q es O o NR5; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR071386(A1) 申请公布日期 2010.06.16
申请号 AR2009P101394 申请日期 2009.04.21
申请人 VITAE PHARMACEUTICALS, INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D205/04;C07D207/14;C07D207/16;C07D211/56;C07D487/04;C07D487/08;C07D487/10;C07D451/02;C07D403/12;C07D401/12;C07D417/12;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/442;A61K31/506;A61K31/46;A61K31/407;A61P5/46;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/06;A61P9/12;A61P19/10;A61P37/02;A61P17/02 主分类号 (IPC1-7):C07D205/04
代理机构 代理人
主权项
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