| 摘要 |
1. Новые соединения формулы I ! I ! или их сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, где ! W представляет собой ! ! где каждый R4 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SC(1-4)алкил, SOC(1-4)алкил, SO2C(1-4)алкил, -C(1-3)алкил, CO2Rd, CONReRf, C=CRg или CN; ! где Rd представляет собой H или -C(1-3)алкил; ! Re представляет собой H или -C(1-3)алкил; ! Rf представляет собой H или -C(1-3)алкил; и ! Rg представляет собой H, -CH2OH или -CH2CH2OH; ! R2 представляет собой циклоалкил, спиро-замещенный циклоалкенил, гетероциклил, спиро-замещенный пиперидинил, тиофенил, дигидросульфонопиранил, фенил, фуранил, тетрагидропиридил или дигидропиранил, любой из которых может быть независимо замещен любым, одним или двумя, следующими заместителями: хлором, фтором, гидрокси, C(1-3)алкилом и C(1-4)алкилом; ! Z представляет собой H, F или CH3; ! J представляет собой CH или N; ! Х представляет собой ! ! где R1 представляет собой -C(1-4)алкил, -ORa, -CN, -NA1A2, -SO2CH3, -COORa, -CO2CH3, -CH2-NA1A2, -CONA1A2, -CH2ORa, -OC(1-4)алкилORa, -NHCH2CH2CO2Ra, -NHCH2CH2ORa, -NRaCH2CH2NA1A2, -OC(1-4)алкилNA1A2, -OCH2CO2Ra, -CH2CO2Ra, -CH2CH2SO2C(1-4)алкил, -SO2CH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SCH2CH2NA1A2, -NHSO2CH2CH2NA1A2 , фенил, имидазолил, тиазолил, 4H-[1,2,4]оксадиазол-5-онил, 4H-пирроло[2,3-b]пиразинил, пиридинил, [1,3,4]оксадиазолил, 4H-[1,2,4]триазолил, тетразолил, пиразолил, [1,3,5]триазинил и [1,3,4]тиадиазолил; ! Rz и Ry независимо представляют собой H или -C(1-4)алкил, где оба Rz могут иметь или син, или анти стереохимию; альтернативно оба Rz в син взаимосвязи могут быть взяты вместе с образованием -(CH2)n-, где n равно 2 или 3; ! R3 представляет собой H, C(1-4)алкил, C(1-3)алкил-CF3, CH2CH2NH2, CH2CH2ORa, -COCH3, CONH2 или CO2Ra; ! A1 представляет собой H, -C(1-4)алкил или CH2CH2ORa; ! A2 представляет собой H, -C(1-4)алкил, CORa, CH2CON(CH3)2, -CH2CH2ORa, -CH2CH2SC(1-4)алкил, -CH2CH2SOC(1-4)алкил или -CH2CH |
