用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒及其制法

摘要

本发明是一种用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，包封率大于90％，载药量可达到3％～10％。制备过程温和，不需要高温和高速剪切力等剧烈条件，可保证多肽类药物的生物活性。将水溶性蛋白多肽类药物与两亲性的脂质材料共溶于非水溶剂I中，除去溶剂形成蛋白-脂质复合物，然后将复合物与适宜聚合物材料共溶于非水溶剂II中，采用液相中乳化溶剂扩散法将该复合物包裹入聚合物材料中，挥发溶剂后形成粒径在10～500nm范围的微粒。非水溶剂I为乙醇、二甲亚砜等；非水溶剂II为：乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿的单独或混合溶剂；乳化剂为：泊洛沙姆、聚乙烯醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油等。本发明适合制备成口服给药制剂

主权项

用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，其特征在于：通过如下方法制备：取50mg猪胰岛素粉末和1000mg注射用大豆卵磷脂溶于5ml酸性乙醇溶液中，400r/min搅拌至形成澄清溶液，将此溶液于35℃减压蒸发2小时，然后通入氮气干燥15分钟，得到复合胰岛素的金黄色磷脂膜；将分子量为10000的DL-聚乳酸500mg溶于5ml比例为1∶5二氯甲烷-丙酮混合溶剂，搅拌均匀，取制备好的50mg含有胰岛素的磷脂膜加入聚合物溶液中，搅拌至澄清，将上述溶液倾入到含有2％聚乙烯醇的水溶液中，400r/min室温搅拌6h，挥干溶剂后，得到蓝色乳光的纳米混悬液。