| 摘要 |
1. Сухая порошкообразная композиция, содержащая микрочастицы, включающие молекулу GLP-1 и дикетопиперазин и его фармацевтически приемлемую соль. ! 2. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная молекула GLP-1 выбрана из группы, состоящей из нативных GLP-1, метаболитов GLP-1, аналогов GLP-1, производных GLP-1, GLP-1, защищенных от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметиков, аналогов пептида GLP-1 или биосинтетических аналогов GLP-1. ! 3. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанным дикетопиперазином является дикетопиперазин, имеющий формулу 2,5-дикето-3,6-ди(4-Х-аминобутил)пиперазин, где X выбран из группы, состоящей из сукцинила, глутарила, малеила и фумарила. ! 4. Сухая порошкообразная композиция по п.3, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазин. ! 5. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная молекула GLP-1 выбрана из нативного GLP-1, или амидированной молекулы GLP-1, или амида GLP-1 (7-36). ! 6. Способ получения частиц, содержащих молекулу GLP-1 и дикетопиперазин, где указанный способ включает стадии получения молекулы GLP-1; получения дикетопиперазина в форме, выбранной из дикетопиперазина, образующего частицы, дикетопиперазиновых частиц и их комбинаций; и объединения указанной молекулы GLP-1 с указанным дикетопиперазином в форме сораствора, в котором образуются указанные частицы, содержащие указанную молекулу GLP-1 и указанный дикетопиперазин. ! 7. Способ по п.6, который дополнительно включает удаление растворителя из указанного сораствора путем лиофилизации, фильтрации или сушки распылением. ! 8. Способ по п.7, где указанные частицы, содержащие указанную молекулу GLP-1 и указа |
