| 摘要 |
<p>Reivindicacion 1: Un conjugado antagonista peptídico análogo a la bombesina con la formula general (1): [A-(B)n]x-C (1) caracterizado porque x es un entero entre 1 y 3; n es un entero entre 1 y 6; A es un quelante para metales que comprende por lo menos un radionuclido de metal; B es un conector separador que conecta con un N terminal de C o una union covalente; C es un antagonista peptídico análogo a la bombesina con la secuencia C-1 a C-4, donde: C-1: Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Xaa313-Xaa414-ZH, donde: Xaa1 es D-Fe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp o un residuo cualquiera seleccionado del grupo de formulas (2); K es F, Cl, I o NO2; Xaa2 es Gli o b-Ala, Xaa3 es estatina, análogos e isomeros de estatina, 4-Am, 5-MeHpA, 4-Am, 5-MeHxA o aminoácidos sustituidos en a; Xaa4 es Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle, o iso-Bu-Gly, y Z es NH; O; C-2: Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Leuy(CHOH-CH2)-(CH2)2-CH3 donde: Leuy(CHOH-CH2)-(CH2)2-CH3 es un resto de formula (3); Xaa1 es D-Fe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp o un residuo cualquiera seleccionado del grupo de formulas (2); y K es F, Cl, I, o NO2; Xaa2 es Gli o b-Ala; C-3: Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Xaa513-Xaa614-ZH donde: Xaa1 es D-Fe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp o un residuo cualquiera seleccionado del grupo de formulas (2); K es F, Cl, I, o NO2; Xaa2 es Gli o b-Ala; Xaa5 es Leuy-CH2NH-; Xaa6 es Cys, Phe, Trp, Tpi o Tac, donde Tpi y Tac tienen el significado de las formulas (4) y (5); y Z es NH, u O; C-4: Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Xaa7, donde: Xaa1 es D-Fe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp o un residuo cualquiera seleccionado del grupo de formulas (2); K es F, Cl, I, o NO2; Xaa2 es Gli o b-Ala; Xaa7 es Leu-O-alquilo, o Leu-NH-alquilo; y sales con un ácido inorgánico u orgánico, hidratos, complejos, ésteres, amidas, solvatos y prodrogas de los mismos aceptables para uso farmacéutico.</p> |
