摘要 |
La presente se relaciona con derivados de azetidina y ciclobutano, así como sus composiciones, métodos de uso, y procesos para su preparacion, los cuales son inhibidores de JAK utiles en el tratamiento de enfermedades asociadas a JAK incluyendo, por ejemplo, desordenes inflamatorios y autoinmunes, así como cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por que: L es SO2 o CO; R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, indolilo, NR2R3, o OR4, donde dicho alquilo, cicloalquilo, fenilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre F, CN, y alquilo C1-4; R2 y R3 son seleccionados independientemente de entre H, alquilo C1-4, y fenilo; y R4 es alquilo C1-6, fenilo, o bencilo; y por que cuando L es SO2, R1 es diferente de OR4. Reivindicacion 18: Un compuesto de formula 2 una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por que: R5 y R6 son seleccionados independientemente de entre H, F, CN, OH, alquilo C1-4, benciloxi, dialquilaminosulfonilo C2-8, y heteroarilo de 5 miembros, donde dicho alquilo es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de entre F, OH, CN, y alcoxi C1-4, y donde dicho heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, y por que cuando uno de R5 y R6 es OH, entonces el otro entre R5 y R6 es diferente de CN o F.
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申请人 |
INCYTE CORPORATION |
发明人 |
RODGERS, JAMES D.;MELONI, DAVID;SHEPARD, STACEY;LI, YUN-LONG;LIU, PINGLI;XIA, MICHAEL;ZHOU, JIACHENG |