| 摘要 |
Способ получения (-)-цис-(5R,6S)-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола D-тартрата лазофоксифена формулы 1, включающий следующие стадии: а) получение цис-1-{2-[4-(2-фенил-6-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)фенокси]этил}пирролидина формулы (3) путем алкилирования цис-1-(4-гидроксифенил)-2-фенил-6-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталина основанием 1-(2-хлорэтил)пирролидином или его солью, б) удаление защиты гидроксильной группы в веществе формулы (3) под действием бромисто-водородной кислоты с образованием цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола гидробромида формулы (2а), в) превращение вещества формулы (2а) в цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ол формулы (2b), г) получение лазофоксифена формулы (1) путем преобразования в соответствующий диастереомер взаимодействием с D-винной кислотой и кристаллизацией. |
