用作类胰蛋白酶抑制剂的芳基甲胺衍生物

摘要

本文提供了式(I)化合物，其中R^1-4、n和Ar是如权利要求1所定义的，和它们的药物组合物。这些化合物是类胰蛋白酶抑制剂，可以用于治疗例如哮喘和炎性疾病。

主权项

1.式(Ib)化合物或其药学上可接受的盐：其中：R³是芳基、苯乙烯基、苯基烯丙基、环戊烯基、环已烯基、环庚烯基、C_3-8环烷基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、呋喃基、咪唑基、吲哚基、吲嗪基、异噁唑基、异喹啉基、异噻唑基、噁二唑基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、1，3，4-噻二唑基、噻唑基、噻吩基和三唑基、吡啶基乙烯基、吡啶基烯丙基、C_3-7杂环烯基、与碳连接的杂环烷基或可选被一个或更多基团取代的烷基，所述基团选自羟基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、庚氧基、烷氧基碳酰氨基、环烷基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、四氢吡喃基、四氢噻吩基、苯并二氢吡喃基、二氢苯并呋喃基、二氢吲哚基、二氢吡咯并[1，2-α]吡啶基、R⁶、-OR⁶、-S(O)_mR⁶或-C(＝O)-R⁶，其中R⁶表示芳基或杂芳基，所述杂芳基选自苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、呋喃基、咪唑基、吲哚基、吲嗪基、异噁唑基、异喹啉基、异噻唑基、噁二唑基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、1，3，4-噻二唑基、噻唑基、噻吩基和三唑基；R⁴为氢或氰基；并且R⁵为氢、卤素、甲基、羟基、苄氧基、乙氧基或羟甲基。