发明名称 4-ФЕНИЛТИАЗОЛ-5-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И АМИДЫ 4-ФЕНИЛТИАЗОЛ-5-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ КАК ИНГИБИТОРЫ POLO-ПОДОБНОЙ КИНАЗЫ PLK1
摘要 1. Соединение формулы (1) !! в которой n является целым числом, равным 0-2; ! все Q2 независимо выбраны из группы, включающей гидроксигруппу, низш. алкоксигруппу, низш. алкил, карбоксил, галоген, -O(СН2)mО(СН2)mСН3, -O(СН2)mОН, -O(CH2)mNR8R9, где R8 и R9 все независимо выбраны из группы, включающей водород и низш. алкил и -O(СН2)m-гетероциклил, и где каждый m независимо является целым числом, равным 2-4; ! или n равно 2 и группы Q2 находятся в положениях 5 и 6 или 6 и 7 бензимидазольного кольца и вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один атом, независимо выбранный из группы, включающей кислород, азот и серу; ! R1 обозначает фрагмент, выбранный из группы, включающей -CH2C(O)R4, -СН(ОН)СF3, -C(O)R5 и гетероциклил, где R4 выбран из группы, включающей гидроксигруппу и -NH2 и R5 выбран из группы, включающей гидроксигруппу и -NR6R7, где R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей водород, гидроксигруппу, цианогруппу, низш. алкил, низш. циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный группой -NH-C(O)- арил; и ! R2 обозначает арил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, низш. алкоксигруппу, низш. алкил, гидроксигруппу, низш. алкенил, галоген-низш. алкил, гидрокси-низш. алкил и -C(O)NR8R9, где R8 и R9 все независимовыбраны из группы, включающей водород и низш. алкил, где два из указанных необязательных заместителей вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один атом, независимо выбранный из группы, в
申请公布号 RU2008138163(A) 申请公布日期 2010.04.10
申请号 RU20080138163 申请日期 2007.02.19
申请人 Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) 发明人 БОЙЛАН Джон Фредерик (US);КАЙ Цзяньпин (US);ФОТУИ Надер (US);ДЖИЛЛЕСПАЙ Пол (US);ГУДНАУ Роберт Алан Джр. (US);ЛИ Кан (US);МИШУ Кристоф (US)
分类号 C07D417/04 主分类号 C07D417/04
代理机构 代理人
主权项
地址