发明名称 COMBINACION DE UN AGENTE HIPNOTICO Y UN COMPUESTO SUSTITUIDO, CON BIS ARILO Y HETEROARILO Y APLICACION TERAPEUTICA DEL MISMO.
摘要 Una combinación que comprende al menos un agente hipnótico de actuación corta y un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros de dicho compuesto y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o derivados del mismo, donde dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: X=Y denota tanto un enlace simple como doble entre X e Y; X es CR, CHR, CO, N, O o S; Y es CR, CHR, CO, S(O)2, N o NR; Z es NR, CO-NR, S(O)2-NR; A, B y E son iguales o diferentes y son independientemente entre sí CR o N; D es CH2 o CO; Ar es arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, CN, C(O)NR3R4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-4, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4, fluoroalquilo o fluoroalcoxi de fórmula CnHxFy o OCnHxFy donde n es un número entero de 1 a 4, x es un número entero de 0 a 8, y es un número entero de 1 a 9 y la suma de x e y es 2n+1; donde R3 y R4 son hidrógeno o alquilo C1-4; o R3 y R4 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo sin sustituir o al menos monosustituido; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo, ariloílo, heteroariloílo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, aril-alquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, alquilamino C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilamino C3-8-alquilo C1-4, di-cicloalquilamino C3-8-alquilo C1-4, cicloalquil C3-8-alquilamino C1-4-alquilo C1-4, di-alquilaminoalquilo C1-4, heterociclo, heterociclo-alquilo C1-4, alquilheterociclo C1-4-alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo sin sustituir o al menos monosustituido; y en la que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo, aril-alquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclo, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-4, fluoroalquilo o fluoroalcoxi de fórmula CnHxFy o OCnHxFy donde n es un número entero de 1 a 4, x es un número entero de 0 a 8, y es un número entero de 1 a 9 y la suma de x e y es 2n+1, -NO2, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CN, -C(O)R5, -NHC(O)(alquilo C1-4), -SO2Cl, -SO2(alquilo C1-4), halógeno e hidroxi; donde R5 es hidroxi, alcoxi C1-3, -O-fenilo, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2 o fenilo; heteroarilo es un heterociclo mono- o bicíclico de 5 a 10 miembros, aromático, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; arilo es un anillo mono- o bicíclico aromático de 6 a 10 miembros; e heterociclo es un heterociclo mono- o bicíclico, no aromático, de 3 a 10 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S.
申请公布号 ES2336142(T3) 申请公布日期 2010.04.08
申请号 ES20060789813T 申请日期 2006.08.16
申请人 AVENTIS PHARMACEUTICALS INC. 发明人 EMMONS, GARY T.;KONGSAMUT, SATHAPANA;KARSON, CRAIG N.;LEGOFF, CORRINE M.
分类号 A61K31/135;A61P43/00 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人
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