发明名称 作为抗炎和抗癌药剂的糖皮质激素的脂肪酸脂
摘要 本发明涉及具有治疗活性的糖皮质激素的某些不饱和脂肪酸衍生物作为抗炎和抗癌药剂以及包含其的药物制剂。
申请公布号 CN101687904A 申请公布日期 2010.03.31
申请号 CN200880008837.3 申请日期 2008.03.13
申请人 克拉维斯药物普通股份公司 发明人 F·麦伦;M·L·圣德沃尔德;O·H·艾里克森;S·哈根
分类号 C07J31/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;A61P5/44(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I 主分类号 C07J31/00(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 于巧玲
主权项 1.通式(I)的化合物<img file="A2008800088370002C1.GIF" wi="925" he="691" />其中:X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地表示H或F;R<sub>1</sub>表示OH,OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,OCH<sub>2</sub>Cl,SCH<sub>2</sub>F,CH<sub>2</sub>OCOCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>-O-R<sub>4</sub>或O-R<sub>4</sub>;R<sub>2</sub>表示OCOEt,OCOCHCl<sub>2</sub>,OCO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或O-R<sub>4</sub>;R<sub>3</sub>表示H,CH<sub>3</sub>或OH;或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>,与其所连接的碳原子一起,形成2-R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>-1,3-二氧杂环戊烷环,其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地表示H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;R<sub>4</sub>表示H或以下通式的C<sub>8</sub>-C<sub>24</sub>酰基CH<sub>3</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-(CH=CH-CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-(CH=CH)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO    (II)其中k是0到10的整数,l是0到6的整数,m是0到1的整数,和n是2到7的整数;条件是-当X<sub>1</sub>为F时,X<sub>2</sub>不是H,和-至少一个通式(II)的酰基存在于化合物中;和-式(I)的化合物不是以下化合物之一:油酸布地奈德、棕榈酸布地奈德、亚油酸布地奈德、棕榈油酸布地奈德和花生四烯酸布地奈德;或其药学可接受的盐。
地址 挪威奥斯陆