| 摘要 |
Una composicion farmacéutica que los comprende y el uso de los mismos para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas o inflamatorias. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que: W1 es CR8 o N, y W2 es -C-C:::C-Ar; o W1 es -C-C:::C-Ar, y W2 es CR8 o N; Y es -S-, -O-, -NH-, o -NHCH2-; X es N o N+ -O-; -------- representa un enlace sencillo o un doble enlace; Ar es arilo, carbociclilo, heteroarilo o heterociclilo; donde el arilo y heteroarilo están opcional e independientemente sustituidos con hasta 4 grupos representados por R3, y donde el carbociclilo y heterociclilo están opcional e independientemente sustituidos con hasta 4 grupos representados por R4; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 5-10 miembros, -C(O)OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5C(O)NR5R6, -NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, -NR5C(S)NR5R6, -S(O)pNR5R6, -NR5R6, -S(O)pR5, -NR5S(O)pR5, donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo y heterocicloalquilo está sustituido o sin sustituir; o R1 y R2 pueden tomarse junto con los átomos intermedios para formar un anillo cicloalquilo C5-6 que está sustituido o sin sustituir; y p es un numero entero de 0 a 2; cada R3 es independientemente: i) halogeno, -X1-OH, -X1-CN, -X1-OR10, X1-CO2R10, -X1-NR10C(O)N(R10)2, -X1-NR10C(S)N(R10)2, -X1-NR10CO2R10, -X1-COR10, -X1-N(R10)2, -X1-N+(R10)3, -X1- OCOR10, -X1-SO2N(R10)2, -X1-S(O)nR10, -X1-NR10S(O)nR10, -X1-NR10COR10, -X1- OC(O)N(R10)2, -X1-CON(R10)2 o -X1-NR10CO2R10; o ii) alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; o iii) arilo, aralquilo, ariloxi, heteroarilo, heteroaralquilo o heteroariloxi, cada uno opcional e independientemente sustituido con hasta 3 grupos seleccionados entre halogeno, -CN, -OH, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N-(alquilo C1-6)2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, -CONH2, -CONH-alquilo C1-6, -CON-(aIquilo C1-6)2, -CO-alquilo C1-6 o -CO2H;o iv) carbociclilo o heterociclilo, cada uno opcional e independientemente sustituido con hasta 3 grupos seleccionados entre halogeno, -CN, -OH, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N-(alquilo C1-6)2, alquil C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, -CONH2, -CONH-alquilo C1-6, -CON-(alquilo C1-6)2, -CO-alquilo C1-6, -CO2H, arilo, heteroarilo, oxo y tioxo; cada X1 es independientemente un enlace covalente, un alquileno C1-6, alquenileno C1-6 o alquinileno C1-6; cada R4 es independientemente un grupo representado por R3, oxo o tioxo; n es un numero entero de 0 a 2; cada R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8 o fenilo; donde dichos alquilo, cicloalquilo y fenilo están opcional e independientemente sustituidos con halogeno, -CN, -OH, -NH2, -OCF3, -OMe o alquilo C1-3; R7 y R8 son independientemente H, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -OR5, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 5-10 miembros, -C(O)OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5C(O)NR5R6, -NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, -NR5C(S)NR5R6, -S(O)pNR5R6, -NR5R6, -SR5, -NR5S(O)pR5, donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo está sustituido o sin sustituir; y cada R10 es independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 5-10 miembros, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; donde dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo y heteroaralquilo están opcional e independientemente sustituidos con halogeno, -CN, -OH, -NH2, - NH-alquilo C1-3, -N-(alquilo C1-3)2, -CONH2, -CONH-alquilo C1-3, -CON-(alquilo C1-3)2, -CO-alquilo C1-3, -CO2H, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, alquiloxicarbonilo C1-3, cicloalquilo C3-7 o fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
|
