发明名称 新型吡咯啉酮衍生物以及包含其的药物组合物
摘要 本发明提供式(I)表示的化合物:其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>、R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、q、A和n均如说明书所定义,其可药用的盐或溶剂合物。该化合物有用于作为P2X3和/或P2X2/3受体拮抗物。
申请公布号 CN101679246A 申请公布日期 2010.03.24
申请号 CN200880017760.6 申请日期 2008.03.28
申请人 盐野义制药株式会社 发明人 甲斐浩幸;筱原俊次;龟山贵之
分类号 C07D207/38(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D207/38(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张 萍;李连涛
主权项 1.P2X<sub>3</sub>和/或P2X<sub>2/3</sub>受体拮抗物,其包含式(I)的化合物或其可药用的盐或溶剂合物,所述式(I)为:[化学式1]<img file="A2008800177600002C1.GIF" wi="694" he="577" />其中Z<sup>1</sup>为任选地被保护的羟基,任选地被保护的羟氨基或任选地被取代的氨基:Z<sup>2</sup>为=O或=N-E,其中E为氢、羟基、任选地被取代的低级烷基、任选地被取代的低级烷氧基或任选地被取代的氨基,或者[化学式2]<img file="A2008800177600002C2.GIF" wi="345" he="306" />形成<img file="A2008800177600002C3.GIF" wi="461" he="305" />其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为氢或低级烷基,R<sup>6</sup>为氢、任选地被取代的低级烷基或酰基、r为0-2的整数;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地为氢或低级烷基;q为0-4的整数;A为环烷基、环烯基、芳基或杂环基;各R<sup>1</sup>独立地为卤素、羟基、任选地被取代的低级烷基、任选地被取代的低级链烯基、任选地被取代的低级炔基、任选地被取代的低级烷氧基、任选地被取代的低级烷硫基、任选地被取代的酰基、羧基、任选地被取代的低级烷氧基羰基、任选地被取代的氨甲酰基、任选地被取代的低级烷基氨甲酰基、任选地被取代的氨基、任选地被取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烯基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂环基;n为0-3的整数,前提是:[化学式3]<img file="A2008800177600003C1.GIF" wi="344" he="306" />形成<img file="A2008800177600003C2.GIF" wi="461" he="306" />时,A-(R<sup>1</sup>)n可以为氢;R<sup>2</sup>为任选地被取代的烷基、任选地被取代的低级烷氧基、任选地被取代的低级烷基氨甲酰基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烯基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂环基;R<sup>3</sup>为氢,任选地被取代的烷基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烯基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂环基。
地址 日本大阪府