使用生长激素促泌素治疗或预防呕吐之方法

摘要

本发明系有关藉由将有效量之生长激素促泌素化合物或其医药上可接受之盐、水合物或溶剂合物投予至个体而治疗或预防呕吐并改善个体之ASAS积分之方法。

主权项

1.一种治疗患有呕吐或处于患有呕吐风险之个体之方法，该方法包括将有效量之生长激素促泌素投予至该个体，藉以治疗该个体，其中，该生长激素促泌素系以结构式I或其医药上可接受之盐表示：式中：R¹为氢、或视需要经一个或多个芳基或杂芳基取代之C_1-6-烷基；a及d系独立地为0、1、2或3；b及c系独立地为0、1、2、3、4或5，惟b+c为3、4或5；D为R²-NH-(CR³R⁴)_e-(CH₂)_f-M-(CHR⁵)_g-(CH²)_h-其中：R²、R³、R⁴及R⁵系独立地为氢或视需要经一个或多个卤素、胺基、羟基、芳基或杂芳基取代之C_1-6烷基；或R²与R³或R²与R⁴或R³与R⁴可视需要形成-(CH₂)_i-U-(CH₂)_j-，其中，i及j系独立地为1或2，以及U为-O-、-S-或价键；h及f系独立地为0、1、2或3；g及e系独立地为0或1；M为价键、-CR⁶＝＝CR⁷-、亚芳基、亚杂芳基、-O-或-S-；R⁶及R⁷系独立地为氢、或视需要经一个或多个芳基或杂芳基取代之C_1-6-烷基；G为-O-(CH₂)_k-R⁸、J为-O-(CH₂)_l-R¹³、其中：R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶及R¹⁷系独立地为氢、卤素、芳基、杂芳基、C_1-6-烷基或C_1-6-烷氧基；k及l系独立地为0、1或2；E为-CONR¹⁸R¹⁹、-COOR¹⁹、-(CH₂)_m-NR¹⁸SO₂R²⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁸-COR²⁰、-(CH₂)_m-OR¹⁹、-(CH₂)_m-OCOR²⁰、-CH(R¹⁸)R¹⁹、-(CH₂)_m-NR¹⁸-CS-NR¹⁹R²¹或-(CH₂)_m-NR¹⁸-CO-NR¹⁹R²¹；或E为-CONR²²NR²³R²⁴，其中，R²²为氢、视需要经一个或多个芳基或杂芳基取代之C_1-6-烷基、或视需要经一个或多个C_1-6-烷基取代之芳基或杂芳基；R²³为视需要经一个或多个芳基或杂芳基取代之C_1-6-烷基、或C_1-7-酰基；以及R²⁴为氢、视需要经一个或多个芳基或杂芳基取代之C_1-6-烷基、或视需要经一个或多个C_1-6-烷基取代之芳基或杂芳基；或R²²及R²³可与其所附接之氮原子一起形成视需要经一个或多个C_1-6-烷基、卤素、胺基、羟基、芳基或杂芳基取代之杂环系；或R²²及R²⁴可与其所附接之氮原子一起形成视需要经一个或多个C_1-6-烷基、卤素、胺基、羟基、芳基或杂芳基取代之杂环系；或R²³及R²⁴可与其所附接之氮原子一起形成视需要经一个或多个C_1-6-烷基、卤素、胺基、羟基、芳基或杂芳基取代之杂环系；其中m为0、1、2或3，R¹⁸、R¹⁹及R²¹系独立地为氢；或视需要经卤素取代之C_1-6-烷基；-N(R²⁵)R²⁶，其中R²⁵及R²⁶系独立地为氢或C_1-6烷基；羟基；C_1-6-烷氧基；C_1-6-烷氧基羰基；C_1-6-烷基羰基氧基；或芳基；或R¹⁹为其中Q为-CH＜或-N＜，K及L系独立地为-CH₂-、-CO-、-O-、-S-、-NR²⁷-或价键，其中，R²⁷为氢或C_1-6烷基；n及o系独立地为0、1、2、3或4；R²⁰为C_1-6烷基、芳基或杂芳基；惟若M为价键，则E为-CONR²²NR²³R²⁴。