发明名称 用作蛋白质激酶抑制剂的[2,6]萘啶类化合物
摘要 本发明提供式(I)的化合物,所述化合物为属于AGC或钙调素激酶家族的选择性激酶亚群,例如MARK-1/2/3、PKD-1/2/3、PKN-1/2、CDK-9、CaMKII、ROCK-I/II的抑制剂、磷酸化组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂,或者为其他激酶的抑制剂。另外,本发明也提供一种药物组合物。
申请公布号 CN101679418A 申请公布日期 2010.03.24
申请号 CN200880015131.X 申请日期 2008.04.04
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 M·R·多布勒;C·F·小朱厄尔;E·梅莱迪特;L·G·莫诺维奇;S·西斯卡;A·冯马特;M·范艾斯;T·尹;C·高尔;M·P·卡帕雷利
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.式(I)的化合物、其可药用盐、光学异构体或光学异构体的混合物:<img file="A2008800151310002C1.GIF" wi="582" he="512" />其中R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>各自独立为氢原子、烷基、环烷基、杂环基,其中每个都被一至两个R<sub>8</sub>任选取代,其中R<sub>8</sub>为氢原子、卤素、烷基、R<sub>9</sub>-O-、(R<sub>10</sub>)(R<sub>11</sub>)N-、(R<sub>12</sub>)(R<sub>13</sub>)N-C(O)-、芳基、杂环基或杂芳基,所述杂环基与杂芳基被一至两个烷基任选取代;R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>连同其上所连接的氮原子一起任选形成4-7元环;R<sub>3</sub>为(R<sub>14</sub>)(R<sub>15</sub>)N-或卤素;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>以及R<sub>7</sub>独立为氢原子、卤素、烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基-烷基、芳基或烷氧基;R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>以及R<sub>13</sub>各自独立为氢原子、烷基-O-C(O)-、烷基-NH-C(O)-、烷基-C(O)-NH-C(O)-、环烷基、环烷基烷基-、R<sub>16</sub>-SO<sub>2</sub>-、R<sub>17</sub>-C(O)-、杂环基或烷基,所述杂环基进一步被一或两个环烷基烷基基团任选取代,而所述烷基被羟基、烷氧基、烷基胺、二烷基胺或杂芳基中的一或两个基团进一步任选取代;R<sub>10</sub>及R<sub>11</sub>连同其上所连接的氮原子一起任选形成5-7元环;R<sub>12</sub>及R<sub>13</sub>连同其上所连接的氮原子一起任选形成5-7元环;R<sub>14</sub>与R<sub>15</sub>各自独立为氢原子、烷基、芳基、环烷基、芳基-烷基-、杂环基或杂芳基,所述烷基、环烷基、芳基以及杂芳基被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、氰基或R<sub>18</sub>-NH-C(O)-中的一或两个基团进一步任选取代;R<sub>16</sub>为芳基或杂芳基;R<sub>17</sub>为杂环基或烷基,其被H<sub>2</sub>N-、芳基-烷基-或烷基-C(O)-NH-中的一或两个基团任选取代;R<sub>18</sub>为杂环基-烷基。
地址 瑞士巴塞尔