发明名称 一种(S)-α,α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物及其制备和应用
摘要 本发明涉及一种新型(S)-α,α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物的手性催化剂,并提供其制备方法和在不对称反应中的应用。本发明采用氨基被保护的N-取代-2吡咯烷甲酸甲酯与格式试剂反应,然后脱去保护基,与烷基氯硅烷反应制得(S)-α,α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物。本发明的有益效果在于:含氟芳基吡咯烷甲醇衍生物手性催化剂与其他芳基吡咯烷甲醇衍生物手性催化剂相比,不仅增强了催化剂的N上活性,提高催化作用,同时增加了底物与催化剂的氢键提高底物立体选择性反应,并且拓宽底物应用范围。
申请公布号 CN101671357A 申请公布日期 2010.03.17
申请号 CN200910153187.8 申请日期 2009.09.25
申请人 浙江工业大学 发明人 俞传明;郑飞;苏为科;钟为慧;叶海伟
分类号 C07F7/18(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;B01J37/00(2006.01)I;C07C67/347(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C69/716(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D311/94(2006.01)I 主分类号 C07F7/18(2006.01)I
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 代理人 黄美娟;王 兵
主权项 1、一种如式II所示的(S)-α,α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物;<img file="A2009101531870002C1.GIF" wi="385" he="447" />式II中,所述R<sup>1</sup>为三甲基硅基或叔丁基二甲基硅烷基;R<sup>2</sup>为3-氟苯基、3,4,5-三氟苯基或五氟苯基。
地址 310014浙江省杭州市下城区朝晖六区