发明名称 DERIVADOS AZA HETEROCICLICOS Y SU USO TERAPEUTICO.
摘要 Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero que es un inhibidor de tirosina quinasa receptora de VEGF **(Ver fórmula)** en el cual, Y se selecciona del grupo que consiste en -OH, grupos OR8, -SH, grupos -SR9, grupos -NR10R11, -CN, grupos -C(=O)-R12, grupos aralquilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diheterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(heterociclil)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (aril)(heterociclil)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos ariloxialquilo sustituidos o no sustituidos y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos o no sustituidos; Z se selecciona del grupo que consiste en O, S y grupos NR13; R1 y R2 se unen para formar un anillo de 5 a 7 miembros sustituido o no sustituido que comprende al menos un átomo de O, N o S; R3 y R13 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en H, -OH, grupos alcoxi sustituidos o no sustituidos, grupos ariloxi sustituidos o no sustituidos, -NH2, grupos alquilamino sustituidos o no sustituidos, grupos arilamino sustituidos o no sustituidos, grupos dialquilamino sustituidos o no sustituidos, grupos diarilamino sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(aril)amino sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilamino sustituidos o no sustituidos, grupos diheterociclilamino sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(heterociclil)amino sustituidos o no sustituidos, grupos (aril)(heterociclil)amino sustituidos o no sustituidos, grupos heterocililoxi sustituidos o no sustituidos, grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo y grupos -C(=O)-arilo; R4, R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, Br, F, I, -NO2, -CN, -OH, grupos -OR14, grupos -NR15R16, grupos -C(=O)R17, -SH, grupos -SR18, grupos -S(=O)R19, grupos S(=O)2R20, grupos amidinilo sustituidos o no sustituidos, grupos guanidinilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilo primarios, secundarios y terciarios sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquinilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diheterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(heterociclil)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (aril)(heterociclil)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos ariloxialquilo sustituidos o no sustituidos y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos o no sustituidos; R8 se selecciona del grupo que consiste en grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilalquilo sustituidos o no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, grupos -C(=O)O-alquilo, grupos -C(=O)O-arilo, -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), -NH2, grupos -NH(alquilo), grupos -NH(arilo), grupos -N(alquilo)2, grupos -N(alquil)(arilo), grupos -N(arilo)2, grupos -C(=O)NH(heterociclilo), grupos -C(=O)N(heterociclilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(heterociclilo) y grupos -C(=O)N(aril)(heterociclilo); R9 y R18 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en grupos alquilo sustituidos o no sustituidos y grupos arilo sustituidos o no sustituidos; R10 se selecciona del grupo que consiste en H, grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos y grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos; R11 se selecciona del grupo que consiste en H, grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos, -OH, grupos alcoxi, grupos ariloxi, -NHx, grupos heterociclilalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilamino sustituidos o no sustituidos, grupos arilamino sustituidos o no sustituidos, grupos dialquilamino sustituidos o no sustituidos, grupos diarilamino sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(aril)amino sustituidos o no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, grupos -C(=O)O-alquilo, grupos -C(=O)O-arilo, -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), grupos -C(=O)-heterociclilo, grupos -C(=O)-O-heterociclilo, grupos -C(=O)NH(heterociclilo), grupos -C(=O)-N(heterociclilo)2, grupos -C(=O)-N(alquil)(heterociclilo), grupos -C(=O)-N(aril)(heterociclilo), grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diheterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(heterociclil)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (aril)(heterociclil)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos ariloxialquilo sustituidos o no sustituidos y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos o no sustituidos; R12 se selecciona del grupo que consiste en H, -OH, grupos alcoxi, grupos ariloxi, -NH2, grupos -NH(alquilo), grupos -NH(arilo), grupos -N(alquilo)2, grupos -N(arilo)2, grupos -N(alquil)(arilo), grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, grupos -NH(heterociclilo), grupos -N(heterociclilo)2, grupos -N(alquil)(heterociclilo) y grupos -N(aril)(heterociclilo); R14 se selecciona del grupo que consiste en grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilalquilo sustituidos o no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, grupos -C(=O)-heterociclilo, -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), -grupos C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), grupos -C(=O)NH-heterociclilo, grupos -C(=O)N-(heterociclilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(heteroci- clilo), grupos -C(=O)N(aril)(heterociclilo), grupos aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diheterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (heterociclil)(alquil)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (heterociclil)(aril)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos ariloxialquilo sustituidos o no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos o no sustituidos y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos o no sustituidos; R15 se selecciona del grupo que consiste en H, grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos y grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos; R16 se selecciona del grupo que consiste en H, grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilo sustituidos o no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, grupos -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), grupos -C(=O)O-alquilo, grupos -C(=O)O-arilo, grupos aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos heterociclilalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos -C(=O)-heterociclilo, grupos C(=O)-O-heterociclilo, grupos -C(=O)NH(heterociclilo), grupos -C(=O)-N(heterociclilo)2, grupos -C(=O)-N(alquil)(heterociclilo), grupos -C(=O)-N(aril)(heterociclilo), grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos diheterociclilaminoalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos (heterociclil)(alquil)aminoal
申请公布号 ES2334641(T3) 申请公布日期 2010.03.15
申请号 ES20010973678T 申请日期 2001.08.30
申请人 NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS, INC. 发明人 RENHOWE, PAUL;MACHAJEWSKI, TIM;SHAFER, CYNTHIA;WERNETTE-HAMMOND, MARY-ELLEN;PECCI, SABINA
分类号 C07D471/04;A61K31/435;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/496;A61K31/5377;A61P9/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D495/04;C07D519/00 主分类号 C07D471/04
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