| 发明名称 | 1-取代-2-吡啶酮-3-甲酸衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供具有大麻素受体激动剂活性的2-吡啶酮-3-氨基甲酰基衍生物的重要中间体1-取代-2-吡啶酮-3-甲酸衍生物以及2-吡啶酮-3-氨基甲酰基衍生物的简便的制备方法。本发明涉及通式(II)所示化合物的制备方法，该方法包含以下步骤：将通式(I)所示的化合物水解的步骤A；以及向步骤A中生成的通式(I)所示的化合物的水解物中添加醇，生成通式(II)所示化合物的晶体的步骤B。其中，通式(I)：(式中，R<sup>1</sup>为可被非反应性取代基取代的烷基等，R<sup>2</sup>和R<sup>2</sup>各自独立，为烷基等，或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与相邻的碳原子一起形成环辛烯，R<sup>4</sup>为氢原子等，R<sup>5</sup>为烷基)；通式(II)：(式中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与上述含义相同)。 | ||
| 申请公布号 | CN101668744A | 申请公布日期 | 2010.03.10 |
| 申请号 | CN200780051801.9 | 申请日期 | 2007.12.25 |
| 申请人 | 盐野义制药株式会社 | 发明人 | 海野知宏;森田顺一;筱本敞次;营田良英;井出丰 |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D227/087(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 熊玉兰;李平英 |
| 主权项 | 1.通式(II)所示的化合物的制备方法，该方法包含以下步骤：将通式(I)所示的化合物水解的步骤A：<img file="A2007800518010002C1.GIF" wi="443" he="316" />(式中，R<sup>1</sup>为可被非反应性取代基取代的烷基、可被非反应性取代基取代的链烯基或可被非反应性取代基取代的炔基；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立，为烷基、烷氧基烷基或烷氧基；或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可与相邻的碳原子一起形成环烯；R<sup>4</sup>为氢原子或羟基；以及R<sup>5</sup>为烷基)；和向步骤A中生成的通式(I)所示的化合物的水解物中添加醇，获得通式(II)所示的化合物的步骤B：<img file="A2007800518010002C2.GIF" wi="446" he="321" />(式中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与上述含义相同)。 | ||
| 地址 | 日本大阪府 | ||