一种氢溴酸达非那新的新生产工艺

摘要

本发明涉及一种生产氢溴酸达非那新的新生产工艺。本工艺以3-(s)-(1-氨甲酰基-1，1-二苯基)吡咯烷及其盐为原料，以季铵盐与碘化钾为催化剂，与5-(2-氯乙基)-2，3-二氢苯并呋喃在水与甲苯两相条件下反应，所得产物在混合溶剂中与氢溴酸成盐，得高纯度的氢溴酸达非那新成品。

主权项

1.一种氢溴酸达非那新即(S)-2-{1-[2-(2，3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2，2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐的生产工艺。其特征在于是以原料1：3-(s)-(1-氨甲酰基-1，1-二苯基)吡咯烷或其盐与原料2：5-(2-氯乙基)-2，3-二氢苯并呋喃，加入一定量的季铵盐和碘化钾作催化剂或不加，以碳酸钾或碳酸钠作碱，在水与芳香烃两相体系中进行烷基化反应。得达非那新碱。达非那新碱在混合有机溶剂中与氢溴酸成盐，再重结晶精制得精品氢溴酸达非那新。