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<p>Agente de contraste para la obtención de imágenes por resonancia magnética que comprende un ligando quelante y un ión de metal de transición, llevando dicho ligando un sustituyente que puede reaccionar por vía química o bioquímica con una sustancia diana provocando un cambio del estado de espín, caracterizado porque presenta: a) o bien la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: - R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, lineal o ramificado, o un radical arilo; - W representa un grupo -(CH2)m-, siendo m igual a 0 o a 1; - R5 representa un grupo que puede reaccionar con la sustancia diana para provocar una rotura entre el átomo de N del macrociclo y el carbono que lleva dicho grupo R5, o representa un átomo de hidrógeno, entendiéndose que: i) cuando R5 representa un grupo que puede reaccionar con la sustancia diana para provocar una rotura entre el átomo de N del macrociclo y el carbono que lleva dicho grupo R5 (complejos Ia), los sustituyentes R1 a R3, designados por Ri, representan, independientemente unos de otros, un átomo de hidrógeno o un grupo elegido para ajustar las propiedades de solubilidad, de dispersibilidad en los medios biológicos y de momento magnético del complejo, pudiendo uno de los Ri representar también un grupo que puede experimentar una modificación electrónica del grupo piridilo vecino mediante reacción con la sustancia diana; ii) cuando R5 representa un átomo de hidrógeno (complejos Ib), uno de los grupos Ri representa un grupo que puede experimentar una modificación electrónica del grupo piridilo vecino mediante reacción con la sustancia diana, pudiendo representar los grupos Ri restantes, independientemente unos de otros, un átomo de hidrógeno o elegirse para ajustar las propiedades de solubilidad, de dispersibilidad en los medios biológicos y de momento magnético del complejo; b) o bien la fórmula (II) **(Ver fórmula)** en la que: - R1 y R2, designados por Ri, representan, independientemente unos de otros, un átomo de hidrógeno o un grupo elegido para ajustar las propiedades de solubilidad, de dispersibilidad en los medios biológicos y de momento magnético del complejo; - R4 y W son tal como se definieron anteriormente; - R5 representa un grupo (-C6X4-Y-R6), en el que X es un grupo electroatractor, Y es un heteroátomo elegido de un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, y R6 representa un grupo susceptible de experimentar una escisión por una glicosidasa, o un grupo aminoacilo susceptible de experimentar una escisión por una aminopeptidasa, o un grupo acilo susceptible de experimentar una escisión por una esterasa o una lipasa, o un grupo susceptible de experimentar una transformación retroaldólica por una aldolasa natural, o un grupo susceptible de experimentar una transformación por una fosfatasa; - Z es un grupo divalente que forma con los dos átomos de nitrógeno que lo llevan un ciclo aromático de benzotriazol, triazol, tetrazol, pirazol, pudiendo llevar dicho ciclo aromático un sustituyente NO2.</p> |
