发明名称 2-杂芳基-吡咯并[3,4-C]吡咯衍生物及其作为SCD抑制剂的用途
摘要 本发明涉及其中基团R1、M、A、B、D、L和R如说明书中所定义的式(I)化合物及其生理上相容的盐。这些化合物例如适合用于治疗代谢综合征、抗胰岛素性、肥胖和糖尿病。
申请公布号 CN101663306A 申请公布日期 2010.03.03
申请号 CN200880012991.8 申请日期 2008.04.16
申请人 塞诺菲-安万特股份有限公司 发明人 G·策勒;M·D·沃斯;S·凯尔;A·赫林;H·马特
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;贾士聪
主权项 1.式I化合物:其中:R是氢、(C1-C16)-烷基、(C1-C5)-烷基氧基、(C1-C5)-烷硫基、(C1-C5)-烷基氨基、二-(C2-C8)-烷基氨基、(C0-C4)-亚烷基-(C6-C10)-芳基、(C0-C4)-亚烷基-(C5-C12)-杂芳基、(C0-C4)-亚烷基-(C3-C12)-杂环基、(C0-C4)-亚烷基-(C3-C12)-环烷基、二环(C8-C14)环系,其中芳基、杂芳基、杂环基、环烷基或二环(C8-C14)环系可以被以下基团单或多取代:卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-烷基氧基、羟基、(C1-C6)-烷基巯基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基、单-(C1-C6)-烷基氨基羰基、二-(C2-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、氰基、三氟甲基、三氟甲基氧基、(C1-C6)-烷基磺酰基或氨基磺酰基;R1是氢、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基氧基、氨基、单-(C1-C10)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基,其中烷基可以被以下基团取代:卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-烷基氧基、羟基、(C1-C6)-烷基巯基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基、-(C6-C10)-芳基、-(C5-C12)-杂芳基、-(C3-C12)-杂环基或-(C3-C12)-环烷基,其中芳基、杂芳基、杂环基或环烷基可以各自任选被以下基团单或多取代:卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-烷基氧基、羟基、(C1-C6)-烷基巯基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基;R2是氢、(C1-C16)-烷基、(C0-C4)-亚烷基-(C6-C10)-芳基;R3是氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-烷基氧基、羟基、(C1-C6)-烷基巯基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基、氰基、(C1-C6)-烷基羰基、卤素、三氟甲基、三氟甲基氧基、(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基磺酰基;A是O、S、N(R2)、C(R3)、C(R3)=C(R3)、NH=C(R3)、C(R3)=NH、NH=NH;B是C(R3)、N(R2);D是C(R3)、N(R2);其中成员A、B或D中至少一个必须是氮;n各自独立地是1或2;L是价键、-C(=O)-、-C(=S)-、-C(=O)-N(R2)-、-C(=O)-O-、-S(O)0-2-、-S(O)0-2-N(R2)-、其中一个或多个环成员可以是N(R3)、O、S或-C(=O)-的单环或二环环系;M是-C(=O)-N(R2)-、-N(R2)-C(=O)-、-S(O)0-2-、-S(O)0-2-N(R2)-、-N(R2)-S(O)0-2-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-;及其生理上相容的盐。
地址 法国巴黎