发明名称 COMPUESTOS 1,3-DIHIDRO-ISOINDOLILO SUSTITUIDOS CON FLUOROALCOXI Y SUS USOS FARMACEUTICOS.
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula (I): ** ver fórmula** en donde: Y es -C(O)-, -CH2, -CH2C(O)-, -C(O)CH2- ó SO2; Z es -H, -C(O)R3, -(alquilo-C0-1)-SO2-(alquilo-C1-4), -alquilo-C1-8, -CH2OH, CH2(O)(alquilo-C1-8) ó -CN; R1 y R2 son cada uno de forma independiente -CHF2, alquilo-C1-8, cicloalquilo-C3-18 ó -(alquilo-C1-10)(cicloalquilo- C3-18), y al menos uno de R1 y R2 es CHF2; R3 es -NR4R5, -alquilo, -OH, -O-alquilo, fenilo, bencilo, fenilo sustituido o bencilo sustituido; R4 y R5 son cada uno de forma independiente -H, -alquilo-C1-8, -OH, -OC(O)R6; R6 es -alquilo-C1-8, -amino(alquilo-C1-8), -fenilo, -bencilo o -arilo; X1, X2, X3 y X4 son cada uno de forma independiente -H, -halógeno, -nitro, -NH2, -CF3, -alquilo-C1-6, -(alquilo- C0-4)-(cicloalquilo-C3-6), (alquilo-C0-4)-NR7R8, (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)-(R8), (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)N(R7R8), (alquilo- C0-4)-N(H)C(O)O(R7R8), (alquilo-C0-4)-OR8, (alquilo-C0-4)-imidazolilo, (alquilo-C0-4)-pirrolilo, (alquilo-C0-4)- oxadiazolilo ó (alquilo-C0-4)-triazolilo, o X1 y X2, ó X2 y X3 ó X3 y X4 se consideran junto a los átomos a los que los unen para formar un anillo de cicloalquilo o de heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos; y R7 y R8 son cada uno de forma independiente H, alquilo-C1-9, cicloalquilo-C3-6, (alquilo-C1-6)-(cicloalquilo-C3-6), (alquilo-C1-6)-N(R7R8), (alquilo-C1-6)-OR8, fenilo, bencilo o arilo; o una sal, solvato, hidrato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde alquilo significa un radical hidrocarbonado de cadena lineal o ramificada, acíclico o cíclico, o una combinación, que puede encontrarse completamente saturado, mono- o poli-insaturado, y que incluye radicales divalentes y multivalentes que tienen un número de átomos de carbono entre 1 y 24, preferiblemente de diez o menos átomos de carbono; en donde alquilo inferior significa una cadena de 8 o menos átomos de carbono; y en donde arilo significa un sustituyente aromático que puede ser un anillo sencillo o anillos múltiples (hasta tres anillos) que están fusionados o unidos covalentemente, en donde el anillo puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde los átomos de nitrógeno y de azufre están opcionalmente oxidados y los átomos de nitrógeno están opcionalmente cuaternizados.
申请公布号 ES2333220(T3) 申请公布日期 2010.02.18
申请号 ES20030808605T 申请日期 2003.12.29
申请人 发明人
分类号 C07D239/46;A61K;A61K6/00;A61K31/00;A61K31/4035;A61K31/4178;A61K31/425;A61K31/4709;A61K45/06;A61P35/00;C07D209/44;C07D209/46;C07D209/48 主分类号 C07D239/46
代理机构 代理人
主权项
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