发明名称 NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 7,8-DIMETOXI-1,3-DIHIDRO-2H-3-BENZAZEPIN-2-OA Y APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE
摘要 REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE 7,8-DIMETOXI-1,3-DIHIDRO-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONA DE FORMULA (I), DONDE DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN TRANSFORMAR EL ACIDO (3,4-DIMETOXIFENIL)ACETICO CON CLORURO DE TIONILO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE DE DICLOROMETANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20ºC A 40ºC, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (VI), SEGUIDO DE UNA CONDENSACION DEL COMPUESTO (VI) CON UN COMPUESTO H2N-CH2-CHR1R2, PARA DAR LUGAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EL CUAL SE SOMETE A UNA CICLACION EN MEDIO ACIDO DADO POR EL ACIDO SULFURICO CONCENTRADO, QUE LUEGO DE UN AISLAMIENTO SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (I). X ES HALOGENO O UN GRUPO OCOR3; R3 ES ALQUILO C1-C6, FENILO, BENCILO, ENTRE OTROS; R1 Y R2 SON ALCOXI C1-C6 O JUNTOS AL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN CICLO 1,3-DIOXANO, 1,3-DIOXOLANO O 1,3-DIOXEPANO. DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I) ES UN INTERMEDIARIO PARA LA FORMACION DE IVABRADINA O SALES DE LA MISMA
申请公布号 PE00512010(A1) 申请公布日期 2010.02.06
申请号 PE20090080920 申请日期 2009.06.09
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 LERESTIF JEAN-MICHEL;LECOUVE JEAN-PIERRE;BRIGOT DANIEL
分类号 C07D223/00;C07D223/16 主分类号 C07D223/00
代理机构 代理人
主权项
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