发明名称 用作黄病毒感染抗病毒剂的噻吩衍生物
摘要 本发明提供了可用于治疗黄病毒科病毒感染的式I表示的新化合物,或其可药用盐。
申请公布号 CN101624391A 申请公布日期 2010.01.13
申请号 CN200910139375.5 申请日期 2002.06.11
申请人 病毒化学医药公司 发明人 楚恩·K·L·钱;琼·贝达;桑乔伊·K·达斯;恩格·古延巴;奥斯维·Z·佩雷拉;萨姆孔塔·J·雷迪;M·阿沙德·赛迪奎;王武毅;康斯坦丁·扬诺波洛斯
分类号 C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D333/54(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D333/38(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 邹宗亮
主权项 1.式I化合物<img file="A2009101393750002C1.GIF" wi="419" he="351" />或其可药用盐;其中,X选自:<img file="A2009101393750002C2.GIF" wi="691" he="198" />其中,M选自<img file="A2009101393750002C3.GIF" wi="1607" he="150" /><img file="A2009101393750002C4.GIF" wi="1312" he="258" />化学键;其中,R<sub>4</sub>为C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>8</sub>选自H、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-12</sub>杂芳烷基、C<sub>6-16</sub>芳烷基;且R<sub>15</sub>选自H或C<sub>1-6</sub>烷基;J选自:<img file="A2009101393750002C5.GIF" wi="1526" he="152" />其中,W选自O、S或NR<sub>7</sub>,其中R<sub>7</sub>选自H、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-12</sub>杂芳烷基、C<sub>6-16</sub>芳烷基;且R<sub>6</sub>选自H、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>6-14</sub>芳基或C<sub>6-16</sub>芳烷基;Y<sup>1</sup>选自化学键、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基或C<sub>2-6</sub>炔基;Y选自COOR<sub>16</sub>、COCOOR<sub>5</sub>、P(O)OR<sub>a</sub>OR<sub>b</sub>、S(O)OR<sub>5</sub>、S(O)<sub>2</sub>OR<sub>5</sub>、四唑、CON(R<sub>9</sub>)CH(R<sub>5</sub>)COOR<sub>5</sub>、CONR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、CON(R<sub>9</sub>)-SO<sub>2</sub>-R<sub>5</sub>、CONR<sub>9</sub>OH或卤素,其中R<sub>9</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立地选自H、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-18</sub>杂芳烷基、C<sub>6-18</sub>芳烷基;或R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>与氮原子一起形成3~10元杂环;R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立地选自H、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-18</sub>杂芳烷基和C<sub>6-18</sub>芳烷基;或R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>与氧原子一起形成5~10元杂环;R<sub>16</sub>选自H、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-18</sub>杂芳烷基和C<sub>6-18</sub>芳烷基;条件是R<sub>16</sub>不是甲基或乙基;R<sub>1</sub>选自C<sub>2-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-18</sub>杂芳烷基或C<sub>6-18</sub>芳烷基;R<sub>2</sub>选自C<sub>2-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-18</sub>杂芳烷基或C<sub>6-18</sub>芳烷基;R<sub>3</sub>选自H、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>杂环、C<sub>3-18</sub>杂芳烷基或C<sub>6-18</sub>芳烷基;Z选自H、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基;条件是:i)当X是4-氯-2,6-二甲基-苯磺酰胺且,R<sub>1</sub>为苯基,且R<sub>3</sub>是H,且Y<sup>1</sup>是化学键,则Y不是CONH<sub>2</sub>;化合物#580ii)当X是甲苯-4-磺酰胺且R<sub>1</sub>是4-氯-苯基,且R<sub>3</sub>是H,且Y<sup>1</sup>是化学键,则Y不是CONH<sub>2</sub>;化合物#563iii)当X是甲苯-4-磺酰胺且R<sub>1</sub>是4-氟苯基,且R<sub>3</sub>是H,且Y<sup>1</sup>是化学键,则Y不是CONH<sub>2</sub>;化合物#564iv)当X是甲苯-4-磺酰胺且R<sub>1</sub>是4-甲氧基苯基,且R<sub>3</sub>是H,且Y<sup>1</sup>是化学键,则Y不是CONH<sub>2</sub>;化合物#565v)当X是苯甲酰胺且R<sub>1</sub>是苯基Y<sup>1</sup>是化学键且Y是COOH,则R<sub>3</sub>不是氢。
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