发明名称 INHIBIDORES DE PEPTIDO DESFORMILASA
摘要 La presente se refiere a derivados de {2-(alquil)-3-[2-(5-fluoro-4-pirimidinil)hidrazino]-3-oxopropil}hidroxiformamida, a composiciones que los contienen y al uso de dichos compuestos en la inhibicion de la actividad péptido desformilasa bacteriana (PDF) y en el tratamiento de infecciones bacterianas. También se refiere a diferentes formas polimorficas. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1): en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C2-7 y -(CH2)n-cicloalquilo C3-6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3; ciclopropilo; alcoxi C1-3; haloalquilo C1-3; sulfanilo C1-3; heteroarilo de 5 miembros; heterocicloalquilo de 5 miembros; halogeno; hidroximetilo; y -NRaRb; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -NR4R5; halogeno; fenilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R7; alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; y fenilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; R5 se selecciona entre H; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R7; alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; y fenilo, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; o R4 y R5 se unen junto con el átomo de N al que están unidos, formando un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R7; hidroxi; alcoxi C1-3; -C(O)NRaRb; -C(O)Rc; -C(O)ORc; heterocicloalquilo; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un -NRaRb o pirrolidinilo; oxo; ciano; -NRaRb; fenilo; heteroarilo; y halo; cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-3; halogeno; fenilo; ciano; -NRaRb; -C(O)NRaRb; -C(O)Rc; cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con un hidroxi, heterocicloalquilo o un grupo -NRaRb; heterocicloalquilo; y heteroarilo opcionalmente sustituido con un metilo, NRaRb o hidroxi; cada Ra se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con un hidroxi, metoxi o dimetilamina; cada Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; cada Rc se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con un metoxi; fenilo; heterocicloalquilo; y heteroarilo; y n es un numero entero de 0 a 2; o una sal del mismo.
申请公布号 AR069230(A1) 申请公布日期 2010.01.06
申请号 AR2008P104885 申请日期 2008.11.07
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D239/42;C07D403/04;C07D487/04;A61K31/16;A61K31/195;A61P31/04 主分类号 (IPC1-7):C07D239/42
代理机构 代理人
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