发明名称 具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物
摘要 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用,以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果,作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中,环A表示苯环等;R<sup>1</sup>表示卤原子、氢原子、低级烷基等;R<sup>2</sup>表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等;n表示0、1、2、3等。
申请公布号 CN101622229A 申请公布日期 2010.01.06
申请号 CN200880006222.7 申请日期 2008.02.26
申请人 参天制药株式会社 发明人 川岛健二;榎本裕志;石坂典子;山本实;工藤一弘;村井正明;稻叶隆明;冈本和义
分类号 C07D207/416(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I 主分类号 C07D207/416(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 代理人 杨宏军
主权项 1、下述通式(1)表示的化合物或其盐,<img file="A2008800062220002C1.GIF" wi="747" he="362" />环A表示苯环或单环式芳香族杂环;R<sup>1</sup>表示卤原子、氢原子、可以具有取代基的低级烷基、甲酰基或可以具有取代基的低级烷基羰基;R<sup>2</sup>表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级链烯基氧基、可以具有取代基的低级炔基氧基、可以具有取代基的低级环烷基氧基、可以具有取代基的芳基氧基、可以具有取代基的杂环氧基、甲酰基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、羧基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的芳氧基羰基、可以具有取代基的低级烷基羰基氧基、可以具有取代基的芳基羰基氧基、巯基、可以具有取代基的低级烷基硫基、可以具有取代基的低级环烷基硫基、可以具有取代基的芳基硫基、可以具有取代基的低级烷基亚磺酰基、可以具有取代基的芳基亚磺酰基、可以具有取代基的低级烷基磺酰基、可以具有取代基的芳基磺酰基、氰基、硝基、-NR<sup>a1</sup>R<sup>a2</sup>、-CONR<sup>b1</sup>R<sup>b2</sup>、-SONR<sup>c1</sup>R<sup>c2</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>d1</sup>R<sup>d2</sup>或-OCONR<sup>e1</sup>R<sup>e2</sup>;R<sup>3</sup>表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基或可以具有取代基的酰基;R<sup>a1</sup>、R<sup>a2</sup>、R<sup>b1</sup>、R<sup>b2</sup>、R<sup>c1</sup>、R<sup>c2</sup>、R<sup>d1</sup>、R<sup>d2</sup>、R<sup>e1</sup>或R<sup>e2</sup>相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的芳基,另外,R<sup>a1</sup>和R<sup>a2</sup>、R<sup>b1</sup>和R<sup>b2</sup>、R<sup>c1</sup>和R<sup>c2</sup>、R<sup>d1</sup>和R<sup>d2</sup>、或R<sup>e1</sup>和R<sup>e2</sup>可以一起形成可以具有取代基的含氮杂环,n表示0、1、2、3、4或5;n为2、3、4或5时,R<sup>2</sup>可以相同或不同。
地址 日本大阪府