| 发明名称 | 阿托伐他汀钙的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种阿托伐他汀钙的制备方法，解决现有合成方法反应时间长、收率偏低的问题，本发明所用的中间体原料(3R，5R)-3，5-二(三乙基硅氧基)-7-氨基-N，N-二苯基-庚酰胺方便易得，用此中间体很容易合成得到步骤(b)的产物且损失少，此外，本发明降低了生产成本，总产率由45％提高到了58.3％，而且相对于现有工艺，本工艺大大缩短了反应时间。 | ||
| 申请公布号 | CN101613312A | 申请公布日期 | 2009.12.30 |
| 申请号 | CN200910104526.3 | 申请日期 | 2009.07.31 |
| 申请人 | 重庆浩康医药化工有限公司;重庆万利康制药有限公司 | 发明人 | 叶健;刘玥;李朝亮 |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I;B01J31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 重庆市前沿专利事务所 | 代理人 | 郭 云 |
| 主权项 | 1.一种阿托伐他汀钙的制备方法，其特征在于包括如下步骤：步骤(a)、式(1)化合物与三乙基氯硅烷在三乙胺存在下在溶剂中反应，<img file="A2009101045260002C1.GIF" wi="702" he="199" />得到式(2)化合物，<img file="A2009101045260002C2.GIF" wi="758" he="310" />式(2)化合物在催化剂存在下催化氢化得到式(3)化合物；<img file="A2009101045260002C3.GIF" wi="741" he="310" />步骤(b)、式(3)化合物与式(4)化合物在冰醋酸中反应，<img file="A2009101045260002C4.GIF" wi="549" he="490" />得到式(5)化合物：<img file="A2009101045260002C5.GIF" wi="908" he="470" />步骤(c)、式(5)化合物先在酸存在下在溶剂中水解，再往其加入碱，得式(6)化合物：<img file="A2009101045260003C1.GIF" wi="786" he="442" />然后向反应液中加入氯化钙，得到阿托伐他汀钙。 | ||
| 地址 | 401121重庆市北部新区星光大道60号金星科技孵化中心17楼 | ||