| 发明名称 | 新的三氮杂苯并[a]萘并[2,1,8-cde]薁衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物、其对映异构体、非对映异构体和N-氧化物以及其可药用的酸或碱加成盐。本发明的化合物是有效的酪氨酸羟化酶诱导剂。 | ||
| 申请公布号 | CN101611034A | 申请公布日期 | 2009.12.23 |
| 申请号 | CN200880001777.2 | 申请日期 | 2008.01.04 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室;科学研究国家中心;巴黎南大学 | 发明人 | J-D·布里翁;M·埃尔韦;A·莫罗;Z·D·伦科;A·勒里丹;C·阿尔佩 |
| 分类号 | C07D471/22(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物、其对映异构体、非对映异构体、N-氧化物和可药用的酸或碱加成盐：<img file="A2008800017770002C1.GIF" wi="1320" he="706" />其中：R<sub>1</sub>代表氢原子或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基基团、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)氨基烷基基团或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟基烷基基团；R<sub>2</sub>代表氢原子，或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与携带它们的碳原子一起形成碳-碳键；R<sub>3</sub>代表氢原子；R<sub>4</sub>代表氢原子或甲基或直链或支链的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基基团；直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)氨基烷基基团；直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟基烷基基团；芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基基团，其中烷基部分是直链或支链的；或杂环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基基团，其中烷基部分是直链或支链的；或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与携带它们的碳原子一起形成碳-碳键；R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>可以相同或不同，其各自独立地代表氢原子，或者一对孪位的取代基(R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>和/或R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>)形成氧代、硫代或亚氨基；R<sub>9</sub>代表氢或卤素原子，或任选地取代的直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、氰基、硝基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基、或氨基基团(其任选地被1或2个直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基取代，所述烷基和链烯基可以相同或不同)；R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>可以相同或不同，其各自独立地代表氢或卤素原子或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、氰基、硝基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基、或氨基基团(其任选地被1或2个直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基取代，所述烷基和链烯基可以相同或不同)；n代表0-4的整数，包括端值(0，1，2，3或4)；m代表0-2的整数，包括端值(0，1或2)；p代表0-3的整数，包括端值(0，1，2或3)；X代表基团NR<sub>12</sub>；R<sub>12</sub>代表氢原子或任选地取代的直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；任选地取代的直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中烷基部分是直链或支链的；或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基；应当理解：芳基烷基表示芳基-烷基基团，其中烷基基团指1到6个碳原子的直链或支链，芳基基团指任选地取代的苯基或萘基基团，当涉及直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基或芳基烷基基团的时候，表述“任选地取代”表示这些基团可以被一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或氨基(其任选被1或2个相同或不同的直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)所取代，a、b、c和d表示式(I)的化合物中可能出现的手性中心。 | ||
| 地址 | 法国苏雷斯内 | ||